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PF-04217903

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  • ¥750 - 5940
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  • 美国
  • HY-12017
  • 2025年07月15日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥825.0
    规格:5 mg产品价格:¥750.0
    规格:10 mg产品价格:¥1100.0
    规格:50 mg产品价格:¥3300.0
    规格:100 mg产品价格:¥5940.0

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    PF-04217903

    CAS No. : 956905-27-4

    MCE 国际站:PF-04217903

    产品活性:PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

    研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

    作用靶点:c-Met/HGFR

    In Vitro: PF-04217903 (0.1-10000 nM; 48-72 hours) inhibits proliferation of c-Met–amplified human GTL-16 gastric carcinoma and H1993 NSCLC cells with IC50 values of 12 and 30 nM, respectively.
    PF-04217903 (1.5-3333 nM; 48 hours) induces apoptosis of GTL-16 cells (IC50=31 nM).
    PF-04217903 also inhibits HGF-mediated cell migration and Matrigel invasion in several c-Met–overexpressing tumor cell lines such as human NCI-H441 lung carcinoma and HT29 colon carcinoma with IC50 values comparable with those for inhibition of c-Met phosphorylation in these cell lines (IC50=7-12.5 nM).PF-04217903 displays similar potency to inhibit the activity of c-Met-H1094R, c-Met-R988C, and c-Met-T1010I with IC50 of 3.1 nM, 6.4 nM, and 6.7 nM, respectively, but has no inhibitory activity against c-Met-Y1230C with IC50 of >10 μM.

    In Vivo: PF-04217903 (1-30 mg/kg; p.o.; daily for 16 days) shows dose-dependent tumor growth inhibition, which correlated with the inhibition in c-Met phosphorylation in these tumors.
    PF-04217903 (5-50 mg/kg, p.o.; once daily for 3 days) dose dependently inhibits c-Met, Gab-1, Erk1/2, and AKT phosphorylation and induced apoptosis (cleaved caspase-3) in U87MG xenograft tumors at all dose levels. PF-04217903 phenolsulfonate shows a significant dose-dependent reduction of human IL-8 levels in both the U87MG and GTL-16 models and decreases human VEGFA levels in the GTL-16 model. PF-04217903 strongly induces phospho-PDGFRβ levels in U87MG xenograft tumors.

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