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GSK429286A,864082-47-3

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  • ¥288 - 4500
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-11000
  • 2025年12月05日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      864082-47-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥618.0
    规格:1 mg产品价格:¥288.0
    规格:5 mg产品价格:¥650.0
    规格:10 mg产品价格:¥1000.0
    规格:25 mg产品价格:¥1720.0
    规格:50 mg产品价格:¥2600.0
    规格:100 mg产品价格:¥4500.0

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    GSK429286A

    CAS No. : 864082-47-3

    MCE 国际站:GSK429286A

    产品活性:GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Stem Cell/Wnt  |  Cytoskeleton  |  TGF-beta/Smad

    作用靶点:ROCK

    In Vitro: GSK429286A at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. GSK429286A is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. GSK429286A significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM.

    In Vivo: GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg.

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