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THK5351,1707147-26-9

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  • 美国
  • HY-101183
  • 2025年12月05日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1707147-26-9

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥4950.0
    规格:1 mg产品价格:¥1500.0
    规格:5 mg产品价格:¥4500.0

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    THK5351

    CAS No. : 1707147-26-9

    MCE 国际站:THK5351

    产品活性:THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂,用于研究大脑中tau病理成像。

    研究领域:Neuronal Signaling

    作用靶点:Tau Protein

    In Vitro: Aggregated tau protein is a major neuropathological substrate central to the pathophysiology of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD). 18F-THK5351 binds to Alzheimer disease hippocampal homogenates with high affinity (Kd=2.9 nM; maximum number of binding sites=368.3 pmol/g tissue). It has fast dissociation from white-matter tissue. The THK5351 binding amount correlates with the amount of tau deposits in tissue.

    In Vivo: THK5351 exhibits favorable pharmacokinetics and no defluorination in mice. 18F-THK5351 enters the brain immediately after intravenous injection and shows a fast washout from the brain. At 0.1 and 1 mg/kg, no animals died and no treatment-related changes in any animal are noted in clinical observations, body weight measurement, and pathologic examination. Autoradiography in the brain sections of patients with PSP demonstrates [3H]THK-5351 binding to tau deposits with a high selectivity. Although patients with PSP exhibits no remarkable [18F]THK-5351 retention in the temporal cortex, significantly higher tracer retention is observed in the globus pallidus and midbrain.

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