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- 化合物/药物活性筛选
- 武汉
- 2026年02月17日
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- 文献和实验
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- 提供商：
合研生物
- 服务名称：
抑制剂筛选
武汉合研生物医药科技有限公司坐落于光谷生物城，是一家专注于提供新药发现阶段的技术服务，以中小微新药研发企业为服务主体的创新型公司。合研生物拥有一支训练有素的药物研发技术团队，提供的服务覆盖虚拟筛选、酶学靶点筛选、抗肿瘤药物活性评价、细胞功能学检测、药理病理学服务等各项技术。我们的技术团队在分子生物学、细胞生物学、结构生物学等领域具有丰富的经验，通过酶水平、细胞水平测定等技术平台帮助客户进行化合物筛选及化合物特性、作用机制等研究。合研生物以高效、高性价比的专业服务帮助客户更快地达到目标，帮助客户推进药物发现的进程。
我们的服务
一块96孔板测试，可以获得90个数据点
| 服务项目 | 筛选目的 | 服务周期 |
| SHP2抑制剂筛选模型 | 抗肿瘤 | 6周 |
| SIRT1激动剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| SIRT1抑制剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| SIRT2激动剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| SIRT2抑制剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| Autotaxin抑制剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| 组蛋白去甲基化酶Lysine-specific demethylase1 抑制剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| 组蛋白去乙酰化酶HDAC 抑制剂筛选 | 抗肿瘤 | 6周 |
| 乙酰胆碱酯酶抑制活性检测 | 促智作用 | 2-3周 |
| 丁酰胆碱酯酶抑制活性检测 | 促智作用 | 2-3周 |
| 血管紧张素转换酶（ACE）活性 | 高血压 | 4周 |
| Renin抑制剂筛选 | 高血压 | 6周 |
| Myeloperoxidase抑制剂筛选 | 动脉粥样硬化 | 6周 |
| PAF-AH抑制剂筛选 | 高血压、心脏病 | 6周 |
| Soluble epoxide hydrolase抑制剂筛选 | 高血压、抗炎 | 6周 |
| PAD2抑制剂筛选 | 类风湿关节炎、视网膜退化 | 6周 |
| PAD4抑制剂筛选 | 类风湿关节炎 | 6周 |
| COX-2抑制剂筛选 | 疼痛、炎症 | 6周 |
| PGDS抑制剂筛选 | 过敏、哮喘 | 6周 |
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文献和实验埃博拉病毒（EBOV）复制周期中的关键步骤会涉及到病毒糖蛋白 2（GP2）的构象改变，从而促进宿主 - 病毒膜融合，释放病毒基因组的过程。这个蛋白的作用和 HIV 的 GP41 的作用机制类似。这篇文章针对 EBOV 的 GP2 蛋白为靶点进行虚拟筛选，所选用的分子库包含大约 170 万个分子，使用传统的 DOCK 软件进行对接，从排名前列的化合物中，选出 165 种购买并进行生物活性检测，发现了 4 个良好的候选化合物，其 IC50 在 3 - 26uM 之间。在随后的分子动力学模拟中，发现
3 篇 Nature 连发，解决世纪难题，周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
和 CHK1 酶的激活。图片来源：Nature Simoneschi 等人为了鉴定参与 cyclin D1 降解的 CRL4 复合体受体，通过分别使用 siRNA，蛋白质组学和全基因组筛选的方法，成功靶定到 AMBRA1 蛋白，并发现其控制三种 cyclin D 的降解。在发育过程中，AMBRA1 缺失会诱导 cyclin D 积累和 RB 的高度磷酸化和过度增殖，并导致神经系统的缺陷，而使用 CDK4/6 的抑制剂 abemaciclib 会有显著的改善。此外，研究人员还发现 AMBRA1 在免疫
Nature 子刊 | 「老药新用」戒酒药还能治疗脓毒症？抑制细胞焦亡新选择
-18 抑制剂只作用于一个下游通路。然而，目前为止尚没有真正的 GSDMD 抑制剂报告。 本研究首次发现双硫仑在体外、细胞和体内都是 GSDMD 孔形成的有效抑制剂。 图片来源于 Nature Immunology 研究人员首先在体外通过荧光脂质体渗漏实验对 3752 个小分子化合物进行了高通量筛选，以发现 GSDMD 的抑制剂。该检测方法可检测 GSDMD 和 caspase-11 孵育的脂质体中 Tb 3+ 的渗漏情况。当 Tb3+ 从脂质体渗漏出后可与缓冲
