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Acetylsalicylic acid
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2年
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上海沪震实业有限公司
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2-8℃
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20mg/200mg
英文名: Acetylsalicylic acid
别名: 2-乙酸基苯甲酸,阿司匹林,乙酰基柳酸,醋柳酸,邻醋酸基苯甲酸,邻乙酰基水杨酸
CAS号: 50-78-2
分子式: C9H8O4
分子量: 180.16
MDL: MFCD00002430
熔点: 135℃
储存条件: 2-8℃
来源: 光果甘草
闪点: 250℃
外观: 白色粉末或结晶
溶解性: 水溶解性 3.3 g/L (20 ?C)
用途: 检定锰。有机合成。乙酰水杨酸靠抑制环化加氧酶(cyclooxygenase,前列腺素H合成酶)阻止前列腺索的生产,特别是针对COX-1同种型有很高的选择性。其抗血栓效果就是由于抑制了血小板中起凝血和血小板凝聚作用的COX-1
敏感性: 易吸潮
1.对照品的选择原则
对照品的选择原则包括物质稳定性以及参比物质和测定物质的同质性。
例如:克拉维酸的对照品为克拉维酸锂,实际被测物为克拉维酸钾。用阿莫西林三水合物制备阿莫西林对照品而不用一水合物或阿莫西林制备。但是目前研发员对对照品的选择、制备和标化重视程度尚不足,造成同一个品种可能具有不同成盐形式、含不同结晶水,不同晶型的对照品。由于上述不同,某些晶型或者某些成盐形式的药物由于其不稳定性而不适宜制备成为对照品,但仍然发现个别研发员选择了不稳定形式作为对照品。
其次,在对照品选择时应该充分关注不同盐基、酸根的不同用途。比如头孢替坦二钠,由于成盐的缘故,头孢替坦与头孢替坦二钠的红外图谱肯定存在不同。但是某些申请人仍采用头孢替坦对照品进行红外鉴别。
红外鉴别是抗生素的常规鉴别方法,由于抗生素常常具不同的晶型,因此在使用对照品进行鉴别试验时,要考虑对照品和供试品的晶型是否一致,并注意是否与供试品生产工艺采用的精制方法一致。以避免在研究或者药检所复核时出现不一致现象。
2.对照品的制备、标化和质量要求
由于来源、选择、制备和质量标准的不同,造成目前在对照品质量控制方面存在不统一现象。所以研发员在对照品选择时要和对照品厂家充分沟通,交流清楚。避免选用了不符合自己要求的试剂。公司提供的中药对照品在这方面做的不错,可以满足各种需求。
3.对照品使用时需要注意的细节
由于对照品的用途繁多,在使用时有些研发人员存在用同一对照品作不同目的。在实际使用中发现部分研发员混杂使用同一对照品,将含量测定用对照品用于鉴别,鉴别用对照品用于含量测定。最后导致实验结果不准确。
另外需要注意所选的药品标准物质稳定性和数量应满足整个实验计划的需要,已超过稳定期的标准物质不能使用。另外,美国药典的对照品没有有效期,但美国药典会每2月一期的药典论坛随时发布最新批号的对照品,而在美国药典实验室内,不断地对留样对照品进行监控,保证对照品的有效。
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文献和实验在发明阿司匹林 11 天后,他又发明了海洛因:史上最矛盾的科学家
对化学家而言,自己合成的物质只要有一种能为人类广泛应用,就是巨大的成功,注定将青史留名。造物主有时会显得尤为慷慨,连续将闪耀的时刻安放在同一人的头顶,仿佛一项荣誉不能显示出自己的造物功底。但在时光波涛的洗涤下,光环褪去,经受住考验的成果为世人敬仰,某些反转的结局让发明者背上一世骂名,郁郁而终。水杨酸的改良道路1894 年,德国化学家菲利克斯・霍夫曼加入了尚未驰名全球的拜耳公司,在药学部主管亚瑟・艾兴格林的指导下,在水杨酸的基础上合成出了乙酰水杨酸,并确定了相关的制备路径。阿司匹林的结构式,图源
, primer removal, linkers, or macromelecular labels from a reaction mix, and protein removal prior to HPLC Desalting, buffer exchange, and protein dialysis Performance � DNA Concentration
小剂量乙酰水杨酸(1g以下)时,水解生成的水杨酸量较少,其代谢按一级动力学进行,水杨酸血浆t 1/2 约2~3小时;但当乙酰水杨酸剂量≥1g时,水杨酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到饱和,水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行,水杨酸血浆t 1/2 延长为15~30小时,如剂量再增大,血中游离水杨酸浓度将急剧上升,可突然出现中毒症状。 长期大量用药治疗风湿性及类 风湿性关节炎 时
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