- ¥4272
- 联迈生物
- LM5337-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
R428 (Axl抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM5337-5mg | R428 (Axl抑制剂) | 5mg | 4272.00元 |
| 化学名 | 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine |  |
| 简称 | R428 | |
| 别名 | UNII-0ICW2LX8AS, 0ICW2LX8AS, BGB324, R-428 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C30H34N8 | |
| 分子量 | 506.64 | |
| CAS号 | 1037624-75-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM5337-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | Axl | － | － | － | － |
| IC50 | 14nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt磷酸化，乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生。最近一项研究表明Axl抑制剂R428对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞，T细胞和自然杀伤细胞(NK)在R428(2.5μM)浓度时没有明显的细胞死亡。 | ||||
| 体内研究 | 药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期(与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05)。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在体外激酶放射性测量分析中进行R428的五点剂量滴定。同时利用荧光偏振法进行Axl、Mer和Tyro3的分析。利用Z'-LYTE分析法测量HER2活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDA-MB-231或者4T1细胞 |
| 浓度 | 0.03, 0.3, 3μM |
| 处理时间 | 3小时 |
| 方法 | 在37℃条件下让MDA-MB-231或4T1细胞从基质胶沿着24孔Transwell培养板的8微米气孔迁移到20% FCS，迁移时间16到24小时。将未迁移走的细胞和基质胶擦除掉。侵入的细胞用4%甲醛固定，1%结晶紫染色然后定量用于基于细胞的Axl分析。细胞先与R428预孵育3小时。Transwell培养室上部和下部都加入R428。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 心脏内含有MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞的动物模型 |
| 配制 | 0.5%羟丙基甲基纤维素+0.1%吐温80 |
| 剂量 | 125mg/kg |
| 给药方式 | 口服，一天两次 |
1. Holland SJ, et al. Cancer Res, 2010, 70(4), 1544-1554.
2. Ghosh AK, et al. Blood, 2011, 117(6), 1928-1937.
3.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM5337-10mM | R428 (Axl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM5337-5mg | R428 (Axl抑制剂) | 5mg |
| LM5337-25mg | R428 (Axl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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