- ¥1389
- 联迈生物
- LM2807-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月13日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
KU0063794 (mTOR抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM2807-25mg | KU0063794 (mTOR抑制剂) | 25mg | 1389.00元 |
| 化学名 | [5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-4-morpholin-4-ylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxyphenyl]methanol |  |
| 简称 | KU0063794 | |
| 别名 | Ku -0063794, Ku 0063794, Ku 63794, Ku-0063794, Ku-63794, Ku63794 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H31N5O4 | |
| 分子量 | 465.54 | |
| CAS号 | 938440-64-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO16mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM2807-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10nM；对PI3Ks没有作用。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | mTORC1 | mTORC2 | － | － | － |
| IC50 | ~10nM | ~10nM | － | － | － |
| 体外研究 | 与mTOR抑制剂PP242相比，KU-0063794高特异性作用于mTOR，而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30nM KU-0063794作用于HEK-293细胞，通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化，及随后的T-环残基(Thr229)磷酸化，而快速切除S6K1活性。300nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的HEK-293细胞，抑制~90%S6K1活性。KU-0063794为100-300nM时，也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和S6蛋白磷酸化。与S6K1类似，KU-0063794抑制mTORC1在Ser2448位点磷酸化，也抑制mTORC2在Ser22481位点磷酸化，这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时，或者IGF1刺激的情况下，KU-0063794抑制Akt活性，或者Akt在Ser473和Thr308(意外的)位点磷酸化，也抑制Akt底物PRAS40在Thr246位点，GSK3α/GSK3β在Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a在Thr24/Thr32位点磷酸化，以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是Rapamycin抑制SGK1活性和在Ser422位点磷酸化，也抑制其生理底物NDGR1，与抑制S6K1和Akt磷酸化程度相似，这种作用存在剂量依赖性，然而KU-0063794不抑制佛波酯诱导的ERK或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比，KU-0063794更有效诱导4E-BP1在Thr37，Thr46和Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mlST8-缺陷型MEFs细胞生长，也诱导细胞周期停在G1期，比Rapamycin效果更显著。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | HEK-293细胞新鲜溶解在Hepes裂解液中。溶解产物(1-4mg)通过与5-20μl G蛋白的琼脂糖凝胶结合免疫前抗体IgG温育而预先清除。裂解抽提物与5-20μl G蛋白的琼脂糖凝胶结合的5-20μg抗Rictor或抗Raptor抗体的 免疫前抗体IgG温育。所有抗体共价结合到蛋白G蛋白琼脂糖凝胶上。在振动转载台上4℃下进行 免疫沉淀1小时。使用Hepes裂解液冲洗免疫沉淀物四次，随后使用Hepes激酶buffer冲洗两次。使用Raptor免疫沉淀物磷酸化S6K1，两次冲洗的初始步骤中，buffer含0.5M NaCl，确保最佳激酶活性。血清饥饿的HEK-293细胞中分离的GST-Akt1与PI-103(1μM进行1小时)温育。从血清饥饿的HEK-293细胞中纯化的GST-S6K1与Rapamycin(0.1μM进行1小时)温育。加入0.1mM ATP和10mM MgCl2，在不同浓度KU-0063794和GST-Akt1(0.5μg)或GST-S6K1(0.5μg)存在时，开始mTOR反应。反应在30℃下在振动转载台上进行30分钟，然后加入SDS样本缓冲液终止反应。反应混合物在0.22-μm-孔径大小Spin-X过滤器上过滤，样本进行电泳处理，然后使用指定抗体进行免疫印迹分析。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 野生型和mlST8缺陷型MEFs |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~3μM |
| 处理时间 | 24、48和72小时 |
| 方法 | 使用KU-0063794处理细胞24、48和72小时，每24小时更换一次培养基，加入新鲜溶解的KU-0063794。为了测量细胞生长，使用PBS冲洗细胞一次，然后与4% (v/v) 多聚甲醛在PBS混合15分钟。用水冲洗一次后，使用溶于10%乙醇的0.1%结晶紫对细胞染色20分钟，然后用水冲洗三次。使用0.5 ml 10% (v/v)乙酸从细胞中抽提结晶紫20分钟。然后洗脱液在水中按1：10稀释，然后在590nM处测量吸光值。为了测量细胞周期分布，通过胰蛋白酶化作用收集细胞，然后在PBS中冲洗一次，再悬浮于冰冻70% (v/v)乙醇中。细胞在PBS和1% (w/v) BSA中冲洗两次，再在PBS和含50g/ml碘化丙啶和50g/ml RNase A的0.1% (v/v) Triton X-100中染色20分钟。使用FACSCalibur流式细胞仪和CellQuest软件检测细胞中DNA含量。在线性标度上测量红色荧光(585nM)，进行脉冲宽度分析用于排除双峰值。使用FlowJo软件测定细胞周期分布。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1), 29
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM2807-10mM | KU0063794 (mTOR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM2807-5mg | KU0063794 (mTOR抑制剂) | 5mg |
| LM2807-25mg | KU0063794 (mTOR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
Inhibition of PI3K-Akt-mTOR Signaling in Glioblastoma by mTORC1/2 Inhibitors
between at least two distinct complexes, mTORC1 and mTORC2 with respect to pathway specificity. We have investigated mTOR signaling in glioma cells with the allosteric mTORC1 inhibitor rapamycin, the mTORC1/2 inhibitor Ku-0063794, a dual PI3K/mTORC1/2 kinase inhibitor PI-103
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
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