- ¥187
- 联迈生物
- LM2775-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月08日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Pilaralisib
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM2775-10mM | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 10mM | 187.00元 |
| 化学名 | 2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide |  |
| 简称 | Pilaralisib | |
| 别名 | XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H25ClN6O4S | |
| 分子量 | 541.02 | |
| CAS号 | 934526-89-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM2775-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为39nM/36nM/23nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kδ | PI3Kα | － |
| IC50 | 23nM | 36nM | 36nM | 39nM | － |
| 体外研究 | Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9mM(范围为2.7mM-24.5mM)。 | ||||
| 体内研究 | 在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行，随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量，ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20μl体积中结合测试化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5、8、20和2nM。值得注意的是，包含不同浓度测试化合物的0.5μl二甲基亚砜(DMSO)与10μl酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40nM、1μM和5μM。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BT474细胞 |
| 浓度 | 6μM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | 细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验，10000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后，进行MTT/WST-1试验。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠 |
| 配制 | 10mM HCl的无菌水溶液 |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940.
2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798.
3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(8), 2718-2723.
4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091.
5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM2775-10mM | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM2775-5mg | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 5mg |
| LM2775-25mg | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
erythrocyte2005 看到分型Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ pi3k的分型是依据什么？各型有什么差别？ ylhuang0502 "The classifications are based on primary structure, regulation, and in vitro lipid substrate specificity." You may check the following website
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