- ¥963
- 联迈生物
- LM2676-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月14日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
AZ20 (ATM/ATR抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM2676-5mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 5mg | 963.00元 |
| 化学名 | (3R)-4-[2-(1H-indol-4-yl)-6-(1-methylsulfonylcyclopropyl)pyrimidin-4-yl]-3-methylmorpholine |  |
| 简称 | AZ20 | |
| 别名 | AZ 20, AZ-20, GTPL8477, AOB6937, SYN5157 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H24N4O3S | |
| 分子量 | 412.51 | |
| CAS号 | 1233339-22-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol3mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM2676-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR; DNA Damage | ||||
| 靶点 | ATR | mTOR | － | － | － |
| IC50 | 5nM | 38nM | － | － | － |
| 体外研究 | AZ20显示了对所有PI3K亚型与ATM和DNA-PK在一起的良好选择性。在体外，AZ20呈浓度依赖性降低pChk1 Ser345、pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延长AZ20的处理时间增加了γH2AX核染色，这是复制压力的表现。这和S期阻滞和增加的组蛋白H3的磷酸化相关。AZ20诱导体外的生长抑制和细胞死亡和它的的活性是和其它细胞毒性药物截然不同的。AZ2的细胞毒作用在和ATM抑制剂KU-60019联用时提高。 | ||||
| 体内研究 | LoVo肿瘤的雌性裸鼠口服AZ20，25毫克/公斤每天两次，或50毫克/公斤每天一次，服用13天显著抑制肿瘤生长。 这是与异种移植组织中γH2AX的广泛的核染色持续升高有关，但在治疗剂量导致小鼠骨髓中瞬时升高，这表明AZ20的良好的治疗特性。sup>AZ20是评估药物-药物潜在相互作用(DDI)，特别是抑制细胞色素P450酶。AZ20(10μM)抑制细胞色素3A4介导的的代谢，抑制率达50%。AZ20在大鼠PK研究中有良好的生物利用度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | AZ20为首次报道的在体内显示出抑制肿瘤生长的ATR蛋白激酶抑制剂。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 体外酶测定用的ATR是从HeLa细胞的核提取物中免疫沉淀得到的，免疫沉淀是用抗ATR的400-480的兔多克隆抗血清，缓冲液含：25mM HEPES(pH 7.4)，2mM氯化镁，250mM氯化钠，0.5mM EDTA，0.1mM钒酸钠，10%的体积/体积甘油和0.01%体积/体积的吐温20。ATR-抗体复合物从核提取物通过用蛋白A-琼脂糖珠孵育1小时，然后通过离心回收珠子分离。在96孔板中，10μl含ATR的Sepharose磁珠在含1微克谷胱甘肽S-转移酶的ATR测定缓冲液中37℃孵育，ATR测定缓冲液含(50mM HEPES(pH值7.4)，150mM氯化钠，6毫摩尔氯化镁，4mM的氯化锰，0.1mM钒酸钠，0.1mM的DTT，以及10%的体积/体积甘油中，抑制剂存在或不存在。10分钟后，轻轻摇动，加入ATP至终浓度3μM，反应在37℃下继续1小时。该反应通过加入100μl PBS停止，并且反应物转移至白色不透明的谷胱甘肽包被的96孔板中并于4℃孵育过夜。该板随后用PBS/0.05%(体积/体积)吐温20洗涤，吸干，并用标准ELISA技术用磷酸丝氨酸15 p53抗体进行分析。检测磷酸化的谷胱甘肽S-转移酶-p53N66底物是在和山羊抗小鼠辣根过氧化物酶联用进行的。增强的化学发光溶液被用于产生一个信号，化学发光检测通过在TopCount读板器进行。所得到的计算值%的酶活性然后用于确定化合物的IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | LoVo大肠腺癌异种移植物 |
| 配制 | 10% DMSO/40%的丙烯glycol/50%的水溶液 |
| 剂量 | 25毫克/千克，每天2次；50毫克/千克，每天1次 |
| 给药方式 | 口服 |
1. Foote KM, et al. J Med Chem, 2013, 56(5), 2125-2138.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM2676-10mM | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM2676-5mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 5mg |
| LM2676-25mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验、ATM、ATR和chkl／2等。这些蛋白激酶直接或间接地磷酸化P53蛋白。磷酸化多发生于P53蛋白的N末端或C末端。但因为P53蛋白的N末端与Mdn2―2结合相关，因而N末端的磷酸化，特别是Serl5、Ser20、Ser33和Thr46的磷酸化对阻止Mdm2的结合更关键。P53蛋白乙酰化(acetylation)和素模化(sumoylation)对蛋白的稳定性及活性也有调节作用。 除了DiNA损伤，细胞生长的异常也能引起P53蛋白的激活。例如促进细胞生长的myc、fas和E2F1等癌
。染色体中的组蛋白去乙酰化可使染色体的结构更加致密，从而抑制基因的转录。组蛋白去乙酰化酶抑制剂使染色体由致密状态变为活化状态，从而使一些抑制肿瘤生长的基因激活。因此，这些抑制剂有望开发为肿瘤治疗的药物。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在哺乳动物中可分为3类。 (1)第一类：为酵母转录调控子 RPD3 蛋白的同类物，这是第一个被鉴定出来的 HDAC。它包括 HDACl～3，可与转录因子E2F 结合，通过与 Rb 蛋白相关途径抑制转录。 (2)第二类：为酵母 HDAl 类蛋白质，包括 HDAC4～
Plant DNA methylation analysis by bisulfite genomic sequencing
) at temperature appropriate for used restriction enzyme; Add 0.5ml Tris-buffer-saturated phenol-chroroform, vortex; Centrifuge with Eppendorf 5414 or equivalent at 10000 x g for 2 minutes; Transfer the upper aqueous phase to clean 1.5ml
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