- ¥325
- 联迈生物
- LM1114-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月16日
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- 详细信息
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- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Febuxostat
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1114-5mg | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 5mg | 325.00元 |
| 化学名 | 2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid |  |
| 简称 | Febuxostat | |
| 别名 | TEI 6720, TEI-6720, TEI6720, Uloric | |
| 中文名 | 非布索坦 | |
| 化学式 | C16H16N2O3S | |
| 分子量 | 316.37 | |
| CAS号 | 144060-53-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO63mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.58ml DMSO，或者每3.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1114-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Febuxostat是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210nM。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | xanthine oxidase | － | － | － | － |
| IC50 | 0.6nM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki和Ki'值分别为0.6nM和3.1nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。 | ||||
| 体内研究 | 与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压、尿酸、甘油三酯以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。Febuxostat防止5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体(V)+Febuxostat(Fx)和5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压。横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat(5毫克/千克/天，强饲8天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV)肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发，由GRP-78、ATF4以及CHOP评估得出。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Takano Y, et al. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.
2. Sánchez-Lozada LG, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.
3. Xu X, et al. Card Fail, 2008, 14(9), 746-753.
4. Tsuda H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(2), 266-272.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1114-10mM | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1114-5mg | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 5mg |
| LM1114-25mg | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验氧化次黄嘌呤生成黄嘌呤，进而氧化成尿酸的酶， EC1． 2． 3． 2。一种含钼、非血红素铁、无机硫化物、 FAD的黄素酶。存在于牛乳、动物特别是鸟类的肝脏与肾脏、昆虫、细菌中。分子量 10几万— 30几万。底物专性较广，除以嘌呤衍生物为电子供体外，还可以蝶啶衍生物、醛（生成羧酸）为电子供体，表面上生成羟基化合物，氧原子来源于水。 NADH也氧化。电子受体很多，有分子氧、硝酸盐、苯醌、硝基化合物、 NAD 、铁氧还蛋白等，但依酶的来源而有所不同。在反应时生成过氧化物，引起连锁
的毒副作用，如别嘌呤醇会导致体内脂质过氧化损伤，对肾脏、肝脏及皮肤黏膜都有较大的损害。因此，对高尿酸血症治疗新靶点和新药物的研究获得了广泛的关注，而建立稳定持续的高尿酸血症模型则是研究的重要前提。 图 1. 尿酸代谢途径[1] 尿酸是大多数动物体内嘌呤代谢的终产物，由黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase，XOD）将次黄嘌呤（hypoxanthine，HX）、黄嘌呤（xanthine）等尿酸前体物质氧化而成。人体内 80% 的尿酸是由体内氨基酸等其他小分子化合物合成尿酸或分解代谢而来；20
6-羟基嘌呤。与黄嘌呤一起，广泛存在于动植物体中，其核苷酸的肌苷酸是核酸的嘌呤核苷酸的前体。也是咖啡因的母体。次黄嘌呤可以通过腺嘌呤脱氨酶或亚硝酸的作用由腺嘌呤脱氨生成，也能通过核苷磷酸化酶使肌苷发生磷酸解而失成。通过黄嘌呤氧比酶可被氧化成尿酸，认为这是嘌呤碱的主要分解途经。
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