- ¥2860
- 联迈生物
- LM8500-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月05日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Dolutegravir
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM8500-25mg | Dolutegravir (Integrase抑制剂) | 25mg | 2860.00元 |
| 化学名 | (4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide |  |
| 简称 | Dolutegravir | |
| 别名 | GSK 1349572, GSK1349572, Dolutegravir sodium, Dolutegravir sodium monohydrate, GSK 1349572A, GSK-1349572, GSK1349572A, S-GSK1349572, Tivicay | |
| 中文名 | 度鲁特韦 | |
| 化学式 | C20H19F2N3O5 | |
| 分子量 | 419.38 | |
| CAS号 | 1051375-16-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM8500-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7nM，对耐Raltegravir的显著突变体Y143R、Q148K、N155H和G140S/Q148H具有适度的活性。 | ||||
| 信号通路 | Microbiology | ||||
| 靶点 | HIV integrase | － | － | － | － |
| IC50 | 2.7nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用，EC50范围为0.2nM-1.4nM。在体外，S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移，IC50为2.7nM。此外，S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制，如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs)、MT-4细胞和CIP4细胞，EC50分别为0.51nM、0.71nM和2.2nM。在体外，S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒，或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性，EC50范围为1.3nM-2.1nM。与抗野生型病毒类似，S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性，EC50为0.36nM和0.37nM。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 新一代两种金属结合的HIV整合酶链转移抑制剂。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物，通过将2μM纯化的重组整合酶与0.66μM生物素化供体DNA-4mg/ml链霉亲和素包被的SPA珠在25mM啉丙磺酸钠(MOPS) (pH 7.2)，23mM NaCl和10mM MgCl2于37℃下培养5分钟制备。将这些珠子离心，并与稀释的INIs在37℃下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物，得到底物终浓度为7nM，将链转移反应混合物在37℃下培育25到45分钟，使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MT-4 |
| 浓度 | 0到10μM |
| 处理时间 | 4天或5天 |
| 方法 | 以500000或600000/ml的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率为0.001，或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后，抗病毒活性通过细胞活性试验测定，即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和690nM下的吸光度确定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Charpentier C, et al. AIDS. 2010, 24(17), 2753-275
2. Kobayashi M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(2), 813-821.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM8500-10mM | Dolutegravir (Integrase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM8500-5mg | Dolutegravir (Integrase抑制剂) | 5mg |
| LM8500-25mg | Dolutegravir (Integrase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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