A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂)

A-366 (Histone Methyltransfera

se抑制剂)
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  • ¥404
  • 联迈生物
  • LM1092-5mg
  • 中国/上海
  • 2025年07月15日
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    • 英文名

      A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      5mg

    A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM1092-5mg A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) 5mg 404.00
    化学信息:
    化学名 (3aR)-2-(2-hydroxyphenyl)-3a-methyl-1-[3-(trifluoromethyl)benzoyl]-3,4,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,3-b]pyrrol-5-one https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/046/0690672629179670871.gif
    简称 A-366
    别名 MS-2629, HMS2312E03, AKOS005107865, SMR000126755
    中文名 N/A
    化学式 C19H27N3O2
    分子量 329.44
    CAS 1527503-11-2
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol65mg/ml
    溶液配制 5mg加入1.52ml DMSO,或者每3.29mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM1092-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 A-366 is a potent and selective G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor with IC50 of 3.3nM, exhibiting >1000-fold selectivity for G9a/GLP over 21 other methyltransferases.
    信号通路 Epigenetics
    靶点 G9a/GLP
    IC50 3.3nM
    体外研究 A-366 has significantly less cytotoxic effects on the growth of tumor cell lines compared to other known G9a/GLP small molecule inhibitors despite equivalent cellular activity on methylation of H3K9me2. Treatment of various leukemia cell lines in vitro results in marked differentiation and morphological changes of these tumor cell lines.
    体内研究 Treatment of a flank xenograft leukemia model with A-366 results in growth inhibition consistent with the profile of H3K9me2 reduction observed.
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 PC-3 prostate adenocarcinoma cells
    浓度 0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10μM
    处理时间 72h
    方法 PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
    动物实验
    动物模型 SCID-beige female mice (Aml flank xenograft model)
    配制 98% PEG-400 and 2% Tween-80
    剂量 30mg/kg/day
    给药方式 by osmotic mini-pump
    参考文献:
    1. Pappano WN, et al. PLoS One. 2015, 10(7):e0131716.
    2. Sweis RF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(2):205-209.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM1092-10mM A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM1092-5mg A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) 5mg
    LM1092-25mg A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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