- ¥404
- 联迈生物
- LM1092-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1092-5mg | A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 5mg | 404.00元 |
| 化学名 | (3aR)-2-(2-hydroxyphenyl)-3a-methyl-1-[3-(trifluoromethyl)benzoyl]-3,4,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo[2,3-b]pyrrol-5-one |  |
| 简称 | A-366 | |
| 别名 | MS-2629, HMS2312E03, AKOS005107865, SMR000126755 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H27N3O2 | |
| 分子量 | 329.44 | |
| CAS号 | 1527503-11-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol65mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.52ml DMSO，或者每3.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1092-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | A-366 is a potent and selective G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor with IC50 of 3.3nM, exhibiting >1000-fold selectivity for G9a/GLP over 21 other methyltransferases. | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | G9a/GLP | － | － | － | － |
| IC50 | 3.3nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | A-366 has significantly less cytotoxic effects on the growth of tumor cell lines compared to other known G9a/GLP small molecule inhibitors despite equivalent cellular activity on methylation of H3K9me2. Treatment of various leukemia cell lines in vitro results in marked differentiation and morphological changes of these tumor cell lines. | ||||
| 体内研究 | Treatment of a flank xenograft leukemia model with A-366 results in growth inhibition consistent with the profile of H3K9me2 reduction observed. | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | PC-3 prostate adenocarcinoma cells |
| 浓度 | 0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10μM |
| 处理时间 | 72h |
| 方法 | PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay. |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | SCID-beige female mice (Aml flank xenograft model) |
| 配制 | 98% PEG-400 and 2% Tween-80 |
| 剂量 | 30mg/kg/day |
| 给药方式 | by osmotic mini-pump |
1. Pappano WN, et al. PLoS One. 2015, 10(7):e0131716.
2. Sweis RF, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(2):205-209.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1092-10mM | A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1092-5mg | A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 5mg |
| LM1092-25mg | A-366 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
Phenylethanolamine N -methyltransferase (PNMT) (EC 2.1.1.28, S -adenosyl-L -methionine: phenylethanolamine N -methyltransferase) is the enzyme that catalyzes the biosynthesis of norepinephrine [noradrenaline; (NA)] to epinephrine [adrenaline
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