- ¥733
- 联迈生物
- LM0006-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
PD123319 (RAAS抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0006-5mg | PD123319 (RAAS抑制剂) | 5mg | 733.00元 |
| 化学名 | (6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid |  |
| 简称 | PD123319 | |
| 别名 | PD 123319, PD-123319, EMA200 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C31H32N4O3 | |
| 分子量 | 508.61 | |
| CAS号 | 130663-39-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM0006-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，IC50为34nM。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | AT2 receptor | － | － | － | － |
| IC50 | 34nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50是6.9nM，并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10mM)。 | ||||
| 体内研究 | PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。PD123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 自发性高血压大鼠 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 0.36，1毫克/千克/分钟 |
| 给药方式 | 静脉注射 |
1. Blankley CJ, et al. J Med Chem, 1991, 34(11), 3248-3260.
2. Boulay G, et al. Mol Pharmacol, 1992, 41(4), 809-815.
3. Estrup TM, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst, 2001, 2(3), 188-192.
4. Tamura M, et al. J Hypertens, 2000, 18(9), 1239-1246.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0006-10mM | PD123319 (RAAS抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0006-5mg | PD123319 (RAAS抑制剂) | 5mg |
| LM0006-25mg | PD123319 (RAAS抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验2015 年 12 月，美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda（PD-1 抑制剂，MSD）治疗后，医生发现，在他的脑部磁共振扫描图像中，此前出现的黑色素瘤（Melanoma）与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注，也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么？1992 年，日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年，华人学者陈列平教授报道
【求助】求助！ERK 1/2 MAPK 抑制剂 PD98059
forsisiteryu 各位大侠： 请问 ERK 1/2 MAPK 抑制剂 PD98059对总ERK 1/2有影响还是只对磷酸化的ERK 1/2有影响了？是否有文献支持？多谢！ huaina120 文献有很多，PD98059是ERK通路的抑制剂，而不是MAPK的抑制剂，对其他通路没有影响。别的通路有P38等。你可以去查文献 ，很多的 蛋蛋豆豆 抑制总的ERK，不让其磷酸
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