- ¥305
- 联迈生物
- LM8028-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Mdivi-1
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM8028-5mg | Mdivi-1 (Dynamin抑制剂) | 5mg | 305.00元 |
| 化学名 | 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one |  |
| 简称 | Mdivi-1 | |
| 别名 | Mdivi-1 compound, Mdivi 1 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C15H10Cl2N2O2S | |
| 分子量 | 353.22 | |
| CAS号 | 338967-87-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO70mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.53mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM8028-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10μM。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Dynamin1 | － | － | － | － |
| IC50 | 1μM-10μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP(线粒体外膜通透性增加)。在细胞中，mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上，mivi-1代表了一类治疗中风，心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。 | ||||
| 体内研究 | Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL)、内网层、内核层(INL)以及外网层。在节细胞层，Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 关于动力学参数的检测，GTP酶试验在如下反应液中进行，25mM HEPES，25mM PIPES，pH 7，150mM NaCl。30mM咪唑，pH 7.4，7.5mM KCl，5mM MgCl2，1mM PEP，20U/ml丙酮酸激酶/乳糖脱氢酶，4% DMSO和600μM NADH。抑制剂和GTP根据需求配制成不同的浓度。GTP酶活试验反应开始于加入大约10μg的纯化蛋白到含有抑制剂的GTP酶活试验反应缓冲液中。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
1. Cassidy-Stone A, et al. Dev Cell, 2008, 14(2), 193-204.
2. Park SW, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2011, 52(5), 2837-2843.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM8028-10mM | Mdivi-1 (Dynamin抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM8028-5mg | Mdivi-1 (Dynamin抑制剂) | 5mg |
| LM8028-25mg | Mdivi-1 (Dynamin抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验参与披网格蛋白小泡形成的发动蛋白是一种胞质溶胶蛋白,有900个氨基酸, 能够同GTP结合并将GTP水解。发动蛋白的作用是在被膜小窝的颈部聚合,通过水解GTP调节自己收缩, 最后将小泡与质膜割开。发动蛋白是一种G蛋白, 也是披网格蛋白小泡形成的装配反应因子(assembly reaction factor, ARF)。
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
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