- ¥432
- 联迈生物
- LM6664-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
RKI-1447 (ROCK抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM6664-5mg | RKI-1447 (ROCK抑制剂) | 5mg | 432.00元 |
| 化学名 | 1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea |  |
| 简称 | RKI-1447 | |
| 别名 | RKI1447, RKI 1447 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C16H14N4O2S | |
| 分子量 | 326.37 | |
| CAS号 | 1342278-01-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.53ml DMSO，或者每3.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM6664-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为14.5nM和6.2nM，有抗侵入和抗肿瘤活性。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle; TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt | ||||
| 靶点 | ROCK2 | ROCK1 | － | － | － |
| IC50 | 6.2nM | 14.5nM | － | － | － |
| 体外研究 | RKI-1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl-尿素，作为一种有效的，ATP位点靶向Rho激酶抑制剂，并显示针对PKA、PKN1/PRK1、p70S6K/RPS6kB1、AKT1、MRCKa/CDC42BPA的多效价降低(在1μM时抑制率分别为85.5%、80.5%、61.9%、56.0%和50.4%)或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI-1447是I型激酶抑制剂，通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中，RKI-1447抑制ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化，而在浓度高达10μM时对AKT，MEK和S6激酶的磷酸化水平没有影响。RKI-1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组(肌动蛋白应力纤维形成)，但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移，侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长。 | ||||
| 体内研究 | 在转基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时，肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8%。因此，RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87%，并且和对照小鼠相比，乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 激酶的抑制是使用Invitrogen公司的Z-莱特? FRET激酶试验测定的，丝氨酸/苏氨酸13肽底物是基于肌球蛋白轻链序列KKRPQRRYSNVF的。化合物进行8点稀释并做复孔，并进行三次独立实验以确定平均IC50值。测定条件进行了优化，15微升激酶反应体系中含5纳克酶在50mM HEPES(pH 7.5)，10毫摩尔氯化镁，1mM EGTA和0.01% Brij-35。将反应物温育在室温下1小时，1.5μM多肽底物和12.5μM的ATP(为ROCK1)或2μM底物和50μM的ATP(为ROCK2)。然后将反应停止，并且磷酸化多肽对非磷酸化多肽的比例由非磷酸化肽的选择性裂解来确定。随后香豆素在400nM发射导致在445nM激发，且能量转移到荧光素并最后发射在520nM。该底物包含香豆素和荧光素，只有未切割磷酸化底物将发生FRET。445nM和520nM处的信号比是使用Wallac的EnVision读板仪(型号为2102平板读数器)测量的。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDA-MB-231 |
| 浓度 | ~600μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞接种在96孔组织培养板(每孔1200个细胞)，并孵育24小时。孵育后，细胞用空白或不同浓度梯度的RKI-1447处理72小时。温育后，新制备的MTT(2mg/ml)加入到每孔中，并温育3小时。孵育后在540nM处读板。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | MMTVneu转基因小鼠[FVB/N-Tg (MMTVneu) 202 Mul/J] |
| 配制 | 20% 2-羟丙基-β-环糊精(HPCD) |
| 剂量 | 200毫克/千克/天 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
1. Patel RA, et al. Cancer Res, 2012, 72(19), 5025-5034.
2. Pireddu R, et al. Medchemcomm, 2012, 3(6), 699-709.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM6664-10mM | RKI-1447 (ROCK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM6664-5mg | RKI-1447 (ROCK抑制剂) | 5mg |
| LM6664-25mg | RKI-1447 (ROCK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
新腹足目的1科。贝壳近圆形或长卵圆形,壳质结实，螺旋部中等大小，体螺层膨大，前水管沟或长或短。壳表面通常具雕刻、结节突起或棘刺。壳口圆形或卵圆形，厣角质，多旋。骨螺的种类很多，分布也较广，自热带至寒带的海洋中均有它们的踪迹，从潮间带至3000米水深的海底都有栖息，但以浅海的种类较多。在岩石、珊瑚礁或泥沙质的环境匍匐生活，有时也钻入浅沙中。多在夏季产卵，将卵子产在自己分泌的革质鞘内。各雌体产卵数目不等，每一卵鞘内含很多卵子。肉食性，常以其他软体动物为食，尤其喜食小的双壳类，因而成为
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