KNK437 (HSP抑制剂)

KNK437 (HSP抑制剂)

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  • ¥138
  • 联迈生物
  • LM6659-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月15日
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    • 英文名

      KNK437 (HSP抑制剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    KNK437 (HSP抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM6659-10mM KNK437 (HSP抑制剂) 10mM 138.00
    化学信息:
    化学名 3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-2-oxopyrrolidine-1-carbaldehyde https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/124/6948371227928670871.gif
    简称 KNK437
    别名 KNK 437, KNK-437
    中文名 N/A
    化学式 C13H11NO4
    分子量 245.23
    CAS 218924-25-5
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
    溶液配制 5mg加入2.04ml DMSO,或者每2.45mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM6659-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 KNK437是一种泛-HSP抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105、HSP72和HSP40的合成。
    信号通路 Cell Cycle; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
    靶点 HSP105 HSP72 HSP40
    IC50
    体外研究 在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中,KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性,包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中,KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中,KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
    体内研究 KNK437(200mg/kg,腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应,且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 接种COLO 320DM细胞(200000个)至12孔板培养两天,加入KNK437处理1h后,进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90min后,继续37℃培养2h。代谢标记,细胞经不含Ca2+和Mg2+的PBS洗涤后,加入1.22MBq [35S]甲硫氨酸(溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基)孵育1h。代谢标记细胞后,细胞经PBS洗涤两次后,加入裂解缓冲液(1% NP40、0.15M NaCl、50mM Tris-HCl (pH 8.0)、5mM EDTA和蛋白酶抑制剂(0.2mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2mM N-乙基马来酰亚胺、1μg/ml胃蛋白酶抑制剂和1μg/ml亮肽素))裂解。经12000g离心20min后,含有等量不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析(一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳,二维凝胶电泳为10% SDS-PAGE)。
    细胞实验
    细胞系 COLO 320DM细胞
    浓度 100μM
    处理时间 1h
    方法 耐热性是将细胞与300μM孵育90min后诱导形成的。诱导前,细胞先经或不经100μM KNK437处理1h。处理细胞后,细胞用PBS洗一次,在37℃分别经或不经KNK437处理5h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。
    动物实验
    动物模型 C3H/He小鼠
    配制 橄榄油
    剂量 200mg/kg
    给药方式 腹腔注射
    参考文献:
    1. Yokota S, et al. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948.
    2. Sahin E, et al. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73.
    3. Koishi M, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM6659-10mM KNK437 (HSP抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM6659-5mg KNK437 (HSP抑制剂) 5mg
    LM6659-25mg KNK437 (HSP抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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