- ¥210
- 联迈生物
- LM4377-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月14日
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- 详细信息
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大量
- 英文名：
Salubrinal
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM4377-10mM | Salubrinal (PERK抑制剂) | 10mM | 210.00元 |
| 化学名 | (E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide |  |
| 简称 | Salubrinal | |
| 别名 | F0095-1218, STL253110, CS-1012 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H17Cl3N4OS | |
| 分子量 | 479.81 | |
| CAS号 | 405060-95-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO96mg/ml; Ethanol2mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.04ml DMSO，或者每4.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM4377-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15μM。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | eIF2α | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度(EC50)为15μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。 | ||||
| 体内研究 | Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | PC12 |
| 浓度 | 0-100μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中，孔中为含3μg/ml TM的40μl无酚红培养基，诱导ER应激。通过自动化针转移将100nL DiverSet E(5mg/mlin DMSO)或美国国家癌症研究所(NCI)结构多样性设置和开放性收集(10mM，溶于DMSO)(NCI)加入到孔中。48小时后，通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照，缓解ER应激诱导的ATP损耗。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 8周大的雄性CD-1远交系小鼠 |
| 配制 | 溶于DMEM |
| 剂量 | 75μM |
| 给药方式 | 角膜上滴定 |
1. Boyce M, et al. Science. 2005, 307(5711), 935-939.
2. MethipparamM, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2009, 296(1), 178-184.
3. Methippara M, Neuroscience. 2012, 209, 108-118.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM4377-10mM | Salubrinal (PERK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM4377-5mg | Salubrinal (PERK抑制剂) | 5mg |
| LM4377-25mg | Salubrinal (PERK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验wuxin_1999 很疑惑的一个现象，我在检测细胞内pErk的水平，但是western做出来的条带怎么有时候是两条带有时候是一条带？pErk1/2的表达和细胞培养条件有怎样的关系呢？哪位给些建议啊 littleniu 一般ERK1的条带比ERK2要弱一点，所以如果你样品没做好或者胶没跑好，上面一条带就可能没有的，只要细胞状态好，ERK表达都很强的，选好你细胞所需的培养条件就可以。 shqling
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
xiujing_001 各位高手：我正在做信号通路，请问如何知道一个蛋白的磷酸化位点，比如PERK（protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase）？多谢了！ biolinkphilic 一般蛋白的磷酸化位点就是位于苏氨酸、丝氨酸和酪氨酸上 xiujing_001 有查找磷酸化位点的工具吗？比如软件之类的 本文
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