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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
大量
- 英文名:
TCS359 (FLT3抑制剂)
- 保质期:
1年
- 供应商:
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件:
-20℃保存
- 规格:
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1229-5mg | TCS359 (FLT3抑制剂) | 5mg | 434.00元 |
| 化学名 | 2-[(3,4-dimethoxybenzoyl)amino]-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide | ![]() |
| 简称 | TCS359 | |
| 别名 | Flt-3 inhibitor, TCS 359, TCS-359 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H20N2O4S | |
| 分子量 | 360.43 | |
| CAS号 | 301305-73-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.39ml DMSO,或者每3.6mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM1229-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂,IC50为42nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | FLT3 | - | - | - | - |
| IC50 | 42nM | - | - | - | - |
| 体外研究 | TCS 359是FLT3的有效抑制剂,IC50为42nM。TCS 359抑制MV4-11细胞增殖,IC50为340nM。在一组激酶中,TCS 359高选择性地作用于FLT3。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | TCS 359是有效且具有选择性的。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在体外激酶检测中,为了测定化合物的活性,使用如下的荧光偏振(FP)法测定对人类FLT3受体分离的激酶结构域的抑制情况。FLT3荧光偏振检测法利用Panvera磷酸化酪氨酸激酶试剂盒中的荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体。FLT3激酶反应在室温下如下环境中进行30分钟: 10nM FLT3 571-993,20μg/ml聚Glu4Tyr,150μM ATP,5mM MgCl2,溶于DMSO的1%化合物。加入EDTA终止激酶反应。加入荧光素标记的磷酸化肽和抗磷酸化酪氨酸抗体,在室温下温育30分钟,读取偏振光值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MV4-11 |
| 浓度 | ~5μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | MV4-11细胞按每孔10000个细胞接种到含penn/strep,10% FBS和0.2ng/ml GM-CSF的100μl RPMI培养基中。复合物稀释液或0.1% DMSO(空白对照)加到细胞中,细胞在标准细胞生长环境中再生长72小时。为了测量全部细胞生长,每孔加入等量的CellTiterGlo试剂,测量发光值。比较第0天细胞数与第3天(生长和/或化合物处理72小时)全部细胞数发光值的差异,用来量化全部细胞生长。通过GraphPadPrism使用非线性回归分析,多参数方程(可变斜率),计算所有IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Raymond J. Patch, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2006, 16(12), 3282-3286.
包装清单:
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1229-10mM | TCS359 (FLT3抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1229-5mg | TCS359 (FLT3抑制剂) | 5mg |
| LM1229-25mg | TCS359 (FLT3抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine:Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib:Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈:关于JNK的抑制剂,我查阅了相关文献,只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们,能否告知我JNK的抑制剂到底有几种?因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3,还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶?换而言之,就是此种JNK抑制剂的特异性如何?请前辈们解答!谢谢了
FLT3 Mutations in Acute Myeloid Leukemia
The prevalence of an internal tandem duplication (ITD) of the juxtamembrane domain-coding sequence and a missense mutation of D835 within the kinase domain of the FLT3 gene is 15–35% and 5–10% of adults with acute myeloid leukemia (AML
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