- ¥409
- 联迈生物
- LM1184-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月14日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
CGI-1746 (BTK抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1184-10mM | CGI-1746 (BTK抑制剂) | 10mM | 409.00元 |
| 化学名 | 4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide |  |
| 简称 | CGI-1746 | |
| 别名 | CGI 1746, CGI1746 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C34H37N5O4 | |
| 分子量 | 579.69 | |
| CAS号 | 910232-84-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol33mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1184-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | CGI1746是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | BTK | － | － | － | － |
| IC50 | 1.9nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | CGI1746对Btk具有特异性，选择性比Tec和Src家族激酶高1000倍。在非ATP竞争性结合测试中，Btk的解离常数为1.5nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性，其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖，IC50s分别为134nM和42nM，但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖，平均IC50为112nM。在巨噬细胞中，CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα、IL-1β和IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和IL-1β的产生，并较小程度地抑制IL-6(高出3倍或8倍的IC50)产生。 | ||||
| 体内研究 | CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100毫克/千克，皮下注射，一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中，CGI1746治疗大幅度降低TNFα、IL-1β、IL-6以及MCP1和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内，CGI1746能够很好地阻断TNFα，并显著减少其临床数量，同时降低关节发炎。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Lanthascreen测定在Km，ATP(10μM)，人全长Btk(C-端V5-His6在Sf9细胞中表达)中进行，并通过EnVision量化。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Di Paolo JA, et al. Nat Chem Biol. 2011, 7(1):41-50.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1184-10mM | CGI-1746 (BTK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1184-5mg | CGI-1746 (BTK抑制剂) | 5mg |
| LM1184-25mg | CGI-1746 (BTK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品有腐蚀性，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或腐蚀其他物品。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验Visualization of cGMP with cGi Biosensors
in living cells. Here we give an overview of the available cGMP sensors and how they can be used to visualize cGMP. The focus is on the fluorescence resonance energy transfer (FRET)-based cGi-type sensors (Russwurm et al., Biochem J 407:69–77, 2007
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fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
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