- ¥828
- 联迈生物
- LM1117-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1117-5mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg | 828.00元 |
| 化学名 | (E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide |  |
| 简称 | Degrasyn | |
| 别名 | WP1130, Degrasyn, WP 1130, WP-1130 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H18BrN3O | |
| 分子量 | 384.27 | |
| CAS号 | 856243-80-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO77mg/ml; Ethanol18mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1117-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB:USP5，UCH-L1，USP9x，USP14和UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad | ||||
| 靶点 | Bcr-Abl | DUB | － | － | － |
| IC50 | 1.8μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl，WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性，而不影响其他激酶(HER1、HER2、c-Kit、FAK、ERK1、ERK2、Akt、Btk、Src和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53、STAT1、STAT3、STAT5、c-Jun、NF-κB和Max)。不同于adaphostin和Trisenox，WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体，真皮成纤维细胞，或内皮细胞(IC50为~5-10μM)相比，WP1130对骨髓和淋巴肿瘤细胞凋亡的诱导更有效，IC50为~0.5-2.5μM。慢性髓细胞性白血病(CML)细胞中，WP1130(5μM)特异性快速下调野生型和T315I突变型Bcr/Abl蛋白质，而不影响bcr/abl基因表达或参与蛋白酶体降解途径，并伴随细胞凋亡的诱导。与正常祖细胞相比，WP1130能够更有效的降低白血病细胞集落形成，并且能够有效抗具有T315I突变型的原代白血病细胞。在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中，WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解，与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490，WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂，诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体，而不影响蛋白酶体活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x、USP5、USP14、UCH-L1和UCH37的DUB活性，导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质，比如MCL-1和p53的增加。 | ||||
| 体内研究 | WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤，以及野生型Bcr/Abl和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致，WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | WP1130比imatinib mesylate具有优势，其活性不会被各种Abl激酶突变体，包括T315I抑制。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BV173、BV173R、K562和BaF/3 |
| 浓度 | 在DMSO中溶解，终浓度~10μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞用逐渐增加浓度的WP1130(0.08-10μM)在96孔板中处理。板在37℃下培养72小时，之后加入20μl MTT试剂，然后板在37℃下再培养2小时。细胞用100μl裂解缓冲液(20%十二烷基硫酸钠[SDS]的50% N,N-二甲基甲酰胺溶液，用80%乙酸和1M盐酸将pH调节为4.7；乙酸的终浓度为2.5%，盐酸终浓度为2.5%)，并培养6小时。每个样品在570nM下的光学密度使用SPECTRA MAX M2酶标仪测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 移植K562肿瘤细胞，BaF/3wt细胞，或BaF/3/T315I细胞的Swiss Nu/Nu小鼠 |
| 配制 | 在二甲基亚砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成 |
| 剂量 | ~40mg/kg，每隔一天 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
1. Bartholomeusz GA, et al. Blood. 2007, 109(8), 3470-3478.
2. Bartholomeusz G, et al. Cancer Res. 2007, 67(8), 3912-3918.
3. Kapuria V, et al. Cancer Res. 2010, 70(22), 9265-9276.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1117-10mM | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1117-5mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg |
| LM1117-25mg | Degrasyn (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验Fluorescence In Situ Hybridization for BCR-ABL
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The use of oligodeoxynucleotides (ODN) to disrupt gene function has been studied in a variety of in vitro and in vivo systems (1 –14 ). Antigene, antisense, ribozyme, and aptamer nucleic acid molecules have been shown in numerous model
Detection of BCR-ABL Mutations and Resistance to Imatinib Mesylate
The major mechanism of imatinib resistance for patients with chronic myeloid leukemia (CML) is clonal expansion of leukemic cells with mutations in the Bcr-Abl fusion tyrosine kinase that reduce the capacity of imatinib to inhibit kinase
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
