- ¥2562
- 联迈生物
- LM1022-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
R406 (free base) (Syk抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1022-25mg | R406 (free base) (Syk抑制剂) | 25mg | 2562.00元 |
| 化学名 | 6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one |  |
| 简称 | R406 (free base) | |
| 别名 | R 406, R-406 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H23FN6O5 | |
| 分子量 | 470.45 | |
| CAS号 | 841290-80-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.06ml DMSO，或者每4.70mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1022-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | Syk | － | － | － | － |
| IC50 | 41nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | R406是ATP竞争性Syk抑制剂，Ki为30nM。在不同细胞中R406选择性抑制Syk依赖的信号通路，EC50为33nM到171nM，比作用于Syk非依赖性通路效果高很多。R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50为0.8μM到8.1μM。1μM或4μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9和3激活，而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406敏感的DLBCLs，完全抑制SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍，并降低RL细胞侵袭能力。 | ||||
| 体内研究 | R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠，显著抑制皮肤反向被动Arthus反应，按1mg/kg和5mg/kg剂量处理，与对照组相比则抑制分别为72%和86%。R406按10mg/kg剂量处理用胶原抗体处理的鼠，显著降低炎症和肿胀，使渐进性关节炎降低到较低水平，且延迟发病，且作用于K/BxN血清转移小鼠模型，降低临床关节炎达50%。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | R406在DMSO中连续稀释，然后在激酶buffer(20mM HEPES, pH 7.4, 5mM MgCl2, 2mM MnCl2, 1mM DTT, 0.1mg/ml乙酰化BGG)中稀释到DMSO浓度为1%。室温下加入溶于激酶buffer的ATP和底物，终DMSO浓度为0.2%。在含5μM HS1肽底物和4μM ATP的混合物中进行激酶反应，终体积为20μl，在激酶buffer中加入0.125ng Syk开始反应。反应在室温下进行40分钟。加入20μl含EDTA/磷酸抗体(1X)/荧光蛋白磷酸肽示踪(0.5X)(在FP稀释buffer中稀释)的PTK猝灭混合物终止反应。然后实验板在室温下黑暗温育30分钟，然后在Polarion荧光偏振读数板上进行读数。R406按11种浓度进行平行实验，使用Prism GraphPad软件通过回归曲线分析进行曲线拟合而测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | DHL4、DHL6、DHL8、DHL10、Wsu-NHL、Karpas422 (K422)、OCI LY1、LY3、LY4、LY7、LY10、LY18、LY19、Pfeiffer和Toledo |
| 浓度 | 溶于DMSO，浓度为10mM，终浓度为5μM |
| 处理时间 | 72或96小时 |
| 方法 | 用连续稀释的R406(0.3、0.6、1.25、2.5或5μM)处理DLBCL细胞系72或96小时。通过MTT实验测定细胞增殖，使用annexin V-FITC/碘化丙啶(PI)染色测定细胞凋亡。为了测定caspase9、8和3，细胞裂解，通过聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)进行大小分离，然后进行免疫印迹。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 静脉注射1%卵清蛋白(OVA)的雌性C57BL/6小鼠，卵清蛋白(OVA)溶于含1% Evans蓝染料的盐水(10mg/kg)中；携带抗胶原抗体诱导型关节炎的雌性Balb/c小鼠；腹腔注射成年K/BxN鼠血清而诱发关节炎的雌性C57BL/6小鼠 |
| 配制 | 溶于DMSO，然后在含35% TPGS，60% PEG 400和5%丙二醇的盐水中稀释 |
| 剂量 | ~10mg/kg/day |
| 给药方式 | 口服处理 |
1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006, 319(3), 998-1008.
2. hen L, et al. Blood. 2008, 111(4), 2230-2237.
3. Fruchon S, et al. Leukemia. 2011, 1-11.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1022-10mM | R406 (free base) (Syk抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1022-5mg | R406 (free base) (Syk抑制剂) | 5mg |
| LM1022-25mg | R406 (free base) (Syk抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验magichunter 我目前在研究一个信号通路中的各个蛋白的激活情况，主要是就采用western的方法检测每种蛋白的表达量，实验中没有采用抑制剂，就是设定了空白组，诱导凋亡组，药物保护组以及单独药物作用组。但是看到有的其他文章中使用了抑制剂，不知道像我这样没有使用抑制剂来研究信号通路的是不是可以呢，会不会在审稿的时候被人家提出来呢？谁有相关的研究经验，大家多交流交流！ chenlydd 当细胞破碎的时候，蛋白水解酶就会被释放
selleck chemicals 的抑制剂我用过 觉得性价比要比sigma的高很多，而且送货周期也比较短，前些日子还用了他们公司赠送的几个 free sample，还不错 呵呵 wuningtwt 德国Merk的不错，我用的SB203580就是Merk的，很不错啊。不过它好像是抑制alpha亚型的 selleckchem01 两种的介绍如下： PD 98059
免疫共沉淀（Co-Immunoprecipitation）是以抗体和抗原之间的专一性作用为基础的用于研究蛋白质相互作用的经典方法。是确定两种蛋白质在完整细胞内生理性相互作用的有效方法。 注意：在准备做磷酸（酯）酶实验的时候，不加磷酸酯酶抑制剂。 一、工作液配制 配制 100 ml 的 modified RIPA buffe： 1.称取 790 mg 的 Tris-Base，加到 75 ml 去离子水中，加入 900 mg 的 NaCl，搅拌
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