- ¥225
- 联迈生物
- LM0056-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月12日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM×0.2ml
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0056-10mM | EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制剂) | 10mM×0.2ml | 225.00元 |
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| 产品描述 | EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为2.5nM和11nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
| 信号通路 | Epigenetics |
| 靶点 | EZH2 | － | － | － | － |
| IC50 | 2.5nM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用，IC50范围为32nM到1000nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 |
| 体内研究 | 皮下注射G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 |
| 酶活性检测实验 |
| 方法 | EPZ-6438与5nM 40微升每孔的PRC2(50微升中终测试浓度为4nM)在1X试验缓冲液中(20mM二羟乙甘胺酸[pH 7.6]、0.002% Tween-20、0.005% Bovine Skin Gelatin和0.5mM DTT)培育30分钟。加入10微升每孔的底物混合物，以启动反应(基底以它们各自的Km值存在于最终反应混合物，即以一种被称为“平衡状态”的形式存在)，底物混合物由试验缓冲液3H-SAM，未标记的SAM和代表包含C端生物素(附加到C端被酰胺包被的赖氨酸) 的组蛋白H3残基21-44的缩氨酸组成。基底的终浓度和基底肽的甲基化状态表明，每个酶反应在室温下培育90分钟，并用10微升每孔600μM未标记的SAM淬灭，然后转移到384孔闪烁板，30分钟后进行洗涤。 |
| 细胞实验 |
| 细胞系 | 突变细胞系(G401、A204、G402、KYM-1)，野生型细胞系(RD、293、SJCRH30) |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 7天 |
| 方法 | 对于贴壁细胞系增殖测定法，每个细胞系的镀层密度基于生长曲线(由ATP含量测定)，由超过7天的时间过程来确定。化合物处理的前一天，细胞以一式三份接种于96孔板(进行0–7天)或6孔板(7天后取代96孔板进行其余部分)。第0天，细胞是未处理的，DMSO处理的，或用起始浓度10μM和稀释3倍或4倍的EPZ-6438处理。板在第0天、第4天和第7天使用Cell Titer Glo读数，在第4天重新装满化合物/介质。第7天，将6孔板用胰蛋白酶处理，离心，重新悬浮在新鲜培养基中，通过Vi细胞计数。每种处理的细胞重复三份再以原始密度接种于96孔板中。细胞粘附到板上过夜，在第0天处理细胞。板在第7、11和14天，使用Cell Titer Glo进行读数，在第11天重新装满化合物/介质。使用三个重复测试的平均值描绘增殖与时间进程的曲线，并计算IC50值。对于细胞周期和细胞凋亡，G401与RD细胞重复两份以每平板1×106个细胞接种于15cm培养皿。细胞在1μM EPZ-6438下进行培养，总体积为25毫升，时间超过14天，细胞在第4、7和11天被换为初始密度。细胞周期分析和TUNEL试验通过Guava流式细胞仪，按照生产商方案进行。 |
| 动物实验 |
| 动物模型 | 皮下注射G401异种移植物的SCID小鼠 |
| 配制 | 0.5% NaCMC加0.1% Tween 80水溶液 |
| 剂量 | ~500毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服给药 |
1. Knutson SK, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013; 110(19):7922-7927.
2. Johnston LD, et al. ASH Annual Meeting Abstracts. 2013.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0056-10mM | EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0056-5mg | EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制剂) | 5mg |
| LM0056-25mg | EPZ-6438 (E7438) (EZH2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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