- ¥72
- 联迈生物
- LM0020-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM×0.2ml
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0020-10mM | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 10mM×0.2ml | 72.00元 |
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 |
| 产品描述 | Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM，对SIRT2没有活性。Phase 3。 |
| 信号通路 | DNA Damage |
| 靶点 | PARP2 | PARP1 | － | － | － |
| IC50 | 2.9nM(Ki) | 5.2nM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 |
| 体内研究 | ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 |
| 酶活性检测实验 |
| 方法 | 在含有50mM Tris(pH为8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素组蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反应液的96孔板上进行SPA检测。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反应停止。170μl反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 |
| 细胞实验 |
| 细胞系 | C41细胞 |
| 浓度 | 10μM左右 |
| 处理时间 | 0.5小时 |
| 方法 | 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA 10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20℃下固定10分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS-Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联用的二抗和1μg/ml DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
| 动物实验 |
| 动物模型 | 携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 |
| 配制 | 在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH为4.0 |
| 剂量 | 25或3.125mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
1. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
2. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042.
3. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
4. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885.
5. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0020-10mM | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0020-5mg | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 5mg |
| LM0020-25mg | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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