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N-Boc-2,5-dihydro-1H-pyrrole
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文献和实验反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽,主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2,4,5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2,4,5-三氯苯酚,在DCC或其他缩合剂存在下,于低温反应,很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基,形成活泼酯的氢卤酸盐,在弱碱性稀溶液中,如在吡啶,DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中,保持pH8~9,加热(60~100℃)或室温搅拌数小时至数日,最终可得到环肽
cyclopeptide. Reagents and conditions: (i) a. 50% TFA/DCM, b. 6% TEA/DCM; (ii) Fmoc-Aa-OH, DCC, HOBt/DMF; (iii) 20%piperidine/DMF; (iv) Boc-Pro-OH, DCC, HOBt/DMF; (v) 37% HCHO/H2O–THF–concd. HCl (30:69:1); (vi) 70% EtNH2/H2O–THF (1:1); (vii) 33% HNMe2/H2O–THF
使终体积为100ml。 100%三氯乙酸(TCA):在装有500gTCA的试剂瓶中加入100ml水,用磁力搅拌器搅拌直至完全溶解。(稀释液应在临用前配制) 2.5% X-gal(5-溴-4-氯-3-吲哚-β-半乳糖苷):溶解25mg的X-gal于1ml的二甲基甲酰胺(DMF),用铝箔包裹装液管,贮存于-20℃。 100×Denhardt试剂(Denhardt's regent) 成分及终浓度 配制100ml溶液各成分的用量 2%聚蔗糖(Ficoll,400型) 2%聚乙烯吡咯
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