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文献和实验盐。 如果多肽在水中的溶解性有限,有几种选择可帮助溶解: 对碱性肽用稀乙酸(含Arg , Lys , His) 酸性肽用稀氨水(含Asp, Glu) 对极疏水的肽用10%有机修饰物(Acetonitnile , Methanol) 极不溶的肽用DM50或DMF guanicline hydrochloride或脲的浓溶液也很有用, 与上述方法合用, 声处理也是溶解多肽的有效手段。 多肽的包装 目录中所有多肽除特别说明外,纯度为95~98
的缩合剂如DCC或羧基二咪唑,使被保护氨基酸与树脂形成共酯以完成氨基酸的固定;氨基树脂或酰肼型树脂,却是加入适当的缩合剂如DCC后,通过保护氨基酸与树脂之间形成的酰胺键来完成氨基酸的固定。氨基、羧基、侧链的保护及脱除 要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺键的氨基和羧基加以保护,同时对氨基酸侧链上的活性基因也要保护,反应完成后再将保护基因除去。同液相合成一样,固相合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的保护基,因为这样不易发生消旋。最早是用苄氧羰基,由于它需要较强的酸解条件
由两步组成,第一步是在有tertiary碱的有机溶剂中用适当的酰基氯激活Nx保护氨基酸的炭基,第二步是让肽或氨基酸的自由氨基与Carbonic酐反应。Carbonic酐通常加到自由氨基的14倍。 虽然此方法在低温时高效高产,产品纯,但也有其缺点,例如,由羰基的强激活酐衍生物有消旋倾向。然而此问题在使用Nx-α-Urethane保护基(Cb2, 或tBoc)时便不会发生。进一步:由于高反应性,混合Carbonic酐倾向5(4H)-oxagolomes, Urerbanes diacyimide,酯
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