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文献和实验反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽,主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2,4,5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2,4,5-三氯苯酚,在DCC或其他缩合剂存在下,于低温反应,很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基,形成活泼酯的氢卤酸盐,在弱碱性稀溶液中,如在吡啶,DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中,保持pH8~9,加热(60~100℃)或室温搅拌数小时至数日,最终可得到环肽
的基本两相由正己烷和水组成,再根据需要加入甲醇、乙醇,乙酸乙酯来调节溶剂系统的极性,以达到好的分离效果,适合于生物碱、黄酮、萜类等的分离; 2、中等极性的溶剂体系由氯仿和水基本两相组成,由甲醇、乙醇,乙酸乙酯等来调节,适合于蒽醌、香豆素,以及一些极性较大的木脂素和萜类的分离; 3、强极性溶剂,由正丁醇和水组成,也靠甲醇、乙醇,乙酸乙酯等来调节,适合于极性很大的生物碱类化合物的分离。 四、展开剂的选择 物质分子 化学结构中,通常由较极性部分和非极性部分两部分。例如下面以苯丙烷为极性
(罕见) 氯沙坦 25-100 1 缬沙坦 80-160 1 厄贝沙坦 150-300 1 坎地沙坦 8-32 1 替米沙坦 20-80 1 奥美沙坦 20-40 1 钙拮抗剂 二氢吡啶类 水肿,头痛,潮红 氨氯地平 2.5-10 1 非洛地平 2.5-20 1 尼卡地平 60-90 2 硝苯地平 10-30 2 缓释片 10-20 2 控释片 30-60 1 尼群地平
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