NS8593 盐酸盐 NS8593

iochem/physiol Actions
The compound (R)-N-(benzimidazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtylamine (NS8593) reversibly inhibited recombinant SK3-mediated currents (human and rat SK3) with potencies around 100 nM. NS8593 did not inhibit 125I-apamin binding. NS8593 decreased the calcium sensitivity by shifting the activation curve for Ca2+ to the right, only slightly affecting the maximal Ca2+-activated SK current. NS8593 inhibited all the SK1-3 subtypes Ca2+-dependently (Kd = 0.42, 0.60, and 0.73 μM, respectively, at 0.5 μM Ca2+. NS8593 did not affect the calcium-activated potassium channels of intermediate and large conductance (hIK and hBK channels, respectively). NS8593-mediated inhibition was prevented in the presence of a high concentration of the positive modulator NS309.
Features and Benefits
This compound is also offered as part of Sigma′s Library of Pharmacologically Active Compounds (LOPAC 1280), a biologically annotated collection of high-quality, ready-to-screen compounds. Click here to learn more.
This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.