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PF-06409577

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  • ¥318 - 7100
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-103683
  • 2025年07月13日
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      Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1467057-23-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥770.0
    规格:1 mg产品价格:¥318.0
    规格:5 mg产品价格:¥700.0
    规格:10 mg产品价格:¥1200.0
    规格:25 mg产品价格:¥2400.0
    规格:50 mg产品价格:¥4400.0
    规格:100 mg产品价格:¥7100.0

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    PF-06409577

    CAS No. : 1467057-23-3

    MCE 国际站:PF-06409577

    产品活性:PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。

    研究领域:Epigenetics  |  PI3K/Akt/mTOR

    作用靶点:AMPK

    In Vitro: PF-06409577 possesses similar potency toward the human and rat α1β1γ1 isoforms. In broad panel screening against other receptors, channels, PDEs and kinases, PF-06409577 exhibits minimal off-target pharmacology. PF-06409577 shows no detectable inhibition of hERG in a patch-clamp assay (100 μM) and is not an inhibitor (IC50>100 μM) of the microsomal activities of major human cytochrome P450 isoforms.

    In Vivo: PF-06409577 demonstrates moderate plasma clearance in rats, dogs, and monkeys, and is well distributed with steady state distribution volume. Following oral administration of crystalline PF-06409577 in 0.5% methylcellulose suspension, PF-06409577 is rapidly absorbed in rats, dogs, and monkeys. The corresponding oral bioavailability values in rats, dogs, and monkeys, are 15%, 100%, and 59%, respectively. Dose responsive increases in pAMPK relative to total AMPK (tAMPK) in whole kidney tissue are observed with a maximal 3.8-fold response at 300 mg/kg PF-06409577 treatment. Oral administration of PF-06409577 (10, 30, and 100 mg/kg QD) results in dose-dependent reductions in proteinuria in the obese ZSF1 animals, with greater than 2-fold reduction in 24-hour urinary albumin loss compared to vehicle control after 60 days of treatment.

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