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NCT-503

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  • 美国
  • HY-101966
  • 2025年07月07日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥726.0
    规格:5 mg产品价格:¥660.0
    规格:10 mg产品价格:¥1000.0
    规格:25 mg产品价格:¥1950.0
    规格:50 mg产品价格:¥3100.0
    规格:100 mg产品价格:¥4750.0

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    NCT-503

    CAS No. : 1916571-90-8

    MCE 国际站:NCT-503

    产品活性:NCT-503磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50 值为2.5 µM。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)

    In Vitro: NCT-503, a PHGDH inhibitor, inhibits serine synthesis from 3-phosphoglycerate in cells (IC50=2.5 μM). NCT-503 is inactive against a panel of other dehydrogenases and shows minimal cross-reactivity in a panel of 168 GPCRs. Competition studies of NCT-503 against 3-phosphoglycerate (3-PG) and the co-substrate NAD+ reveal a non-competitive mode of inhibition with respect to both 3-PG and NAD+. NCT-503 has EC50s of 8–16 μM for the PHGDH-dependent cell lines, a 6- to 10-fold higher EC50 for MDA-MB-231 cells, and no toxicity towards other PHGDH-independent cell lines.

    In Vivo: NCT-503 exhibits favorable absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties. NCT-503 has good exposure, half-life (2.5 hr) and Cmax (20 μM in plasma) following intraperitoneal administration with significant partitioning into the liver and brain. NCT-503 treatment reduces the growth and weight of PHGDH-dependent MDA-MB-468 xenografts but does not affect the growth or weight of PHGDH-independent MDA-MB-231 xenografts.

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