BOC-L-谷氨酸5-苄酯

环肽的合成方法

-Phakellistatin 5。Mink等人以N端Boc保护的天冬氨酸和丝氨酸苄酯为原料，采用液相法经多步反应得到具有多个噁唑结构的直链前体，N端和C端经氢解和酸脱保护后以HATU为缩合剂，得到了平面结构的Dolastatin E类似物。这种具有多种功能团的化合物可用于超分子化学和组合化学。 此外，具有辅助放射性同位素（111In和125I）进入血小板的载体功能的Dolastatin D类似物Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys（or Tyr）]，以及对血小板生长因子具有拮抗作用的血小板生长因子B链

固相多肽合成树脂的特征和进展

基团（接头）。最简单而最常用的基团是氯甲基。但是，由于用于氯甲基化的氯甲基乙醚有致癌作用；并且PS的氯甲基化被认为是一个潜在的麻烦反应。因此它增加附着在聚合物上其它官能团被污染的机会；同时，人们主要从两个方面对数值作了改进。①在苯环上导入-Cl、-NO2、-CONHR等吸电子基团；②将苄酯形式改为更易酸解的二苯甲酯或烷氧苄酯。在BOC化学中，通常认为①可能增强对酸的稳定性，不过裂解产率可能稍低一些，但总的还是认为有利的。Atheron和Sheppard则认为改进后的树脂可通过不包含氯甲基化和其它的傅氏

多肽合成历史

多肽合成概述： 　1963年，R.B.Merrifield［1］创立了将氨基酸的C末端固定在不溶性树脂上，然后在此树脂上依次缩合氨基酸，延长肽链、合成蛋白质的固相合成法，在固相法中，每步反应后只需简单地洗涤树脂，便可达到纯化目的.克服了经典液相合成法中的每一步产物都需纯化的困难，为自动化合成肽奠定了基础.为此，Merrifield获得1984年诺贝尔化学奖. 　　今天，固相法得到了很大发展.除了Merrifield所建立的Boc法(Boc:叔丁氧羰基)之外，又发展了Fmoc固相法