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文献和实验( DFP)或对氯汞苯甲酸( PCMB)失活。组织蛋白酶 B催化苯甲酰 -L-精氨酰胺的水解。其活性的表现需要巯基化合物( SH化合物)的存在,最适 pH在 6附近,有人认为是类似木瓜蛋白酶的肽链内切酶,已知有 B1 和 B2 (或 B′和 B)二种。组织蛋白酶 C的代表性底物是甘氨酰 -L-苯丙酰胺,在 pH5附近催化此酰胺键的水解,在 pH7附近时催化以其它底物分子的氨基代替水分子作为受体的转移反应,亦称为二肽氨肽酶Ⅰ(由第一个反应命名)或二肽转移酶(按第二个反应命名)。能为巯基化合物或 Cl
反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合,得到所谓的PAM树脂(1-3)。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王(Wang)的对-烷氧基苯甲醇树脂(1-4)在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽,还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3~1.2mmol/g之间;常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道,用N-(叔丁氧羰基)-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂
多肽,可选择这两个酸性氨基酸残基的侧链羧基为C端,与PAC(烷氧基苄醇)或PAL(烷氧基苄胺)或其他类型树脂缩合,将线性多肽挂在树脂上。主链羧基用烯丙基保护。逐步接肽完成之后脱去N端和C端保护基,加入缩合剂得到连在树脂上的环合产物。最后用三氟醋酸:茴香硫醚:b-巯基乙醇:苯甲醚混合试剂从树脂上切下环肽,同时脱去其它侧链保护基。采用这种策略完成了Cyclo(Ala-Ala-Arg-D-Phe-Pro-Glu-asp-Asn-Tyr-glu)的合成,收率为71%。这种方法的局限性在于线性多肽前体中必需
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