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文献和实验Natural Product Chemistry in Action: The Synthesis of Melatonin Metabolites K1 and K2
melatonin, the kynurenamines N1-acetyl-N2 -formyl-5-methoxykynurenine (K1 ) and N -acetyl-5-methoxykynurenamine (K2 ). The four key synthetic transformations involve (a) conversion of 4-methoxy aniline into the tert -butyl (4-methoxyphenyl)carbamate, (b
Uridine 2′‐Carbamates: Facile Tools for Oligonucleotide 2′‐Functionalization
for preparation of uridine 2??carbamate derivatives based on reaction of 3?,5??disilyl?protected uridine with 1,1??carbonyldiimidazole followed by treatment with an aliphatic amine is presented. A phosphoramidite monomer suitable for automated oligonucleotide
:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如, 当Boc和tButyl存在时,它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂, 但它不保护Trp。 因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
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