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ASP-9521,1126084-37-4

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  • 美国
  • HY-19903
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥660.0
    规格:5 mg产品价格:¥600.0
    规格:10 mg产品价格:¥990.0
    规格:50 mg产品价格:¥3950.0
    规格:100 mg产品价格:¥5706.0

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    ASP-9521

    CAS No. : 1126084-37-4

    MCE 国际站:ASP-9521

    产品活性:ASP-9521是有效,选择性,有口服活性的AKR1C3抑制剂;对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。

    研究领域:Others

    作用靶点:Others

    In Vitro: AKR1C3 is a promising therapeutic target in castrationresistant prostate cancer, as combination of an AKR1C3 inhibitor and a gonadotropin-releasing hormone analogue may lead to complete androgen blockade.ASP-9521 inhibits conversion of androstenedione (AD) into androstenediol and testosterone (T) by recombinant human or cynomolgus monkey AKR1C3 in a concentrationdependent manner (IC50, human: 11 nM; IC50,monkey: 49 nM). ASP-9521 shows more than 100-fold selectivity for AKR1C3 over the isoform AKR1C2. In LNCaP-AKR1C3 cells, ASP-9521 suppresses AD-dependent PSA production and cell proliferation.

    In Vivo: In CWR22R xenografts, single oral administration of ASP-9521 (3 mg/kg) inhibits AD-induced intratumoural T production and this inhibitory effect is maintained for 24 h. After oral administration, ASP-9521is rapidly eliminated from plasma, while its intratumoural concentration remained high. The bioavailability of ASP-9521 after oral administration (1 mg/kg) is 35 %, 78 % and 58 % in rats, dogs and monkeys, respectively.

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