染色质由重复的核小体(necliosome)构成,而核小体则包含了由Histone H2A,H2B,H3和H4各两个分子组成的八聚体和与该八聚体结合的DNA。组蛋白(histone)上的一些Lys位点,可以被乙酰化修饰,从而影响染色质的空间结构,最终影响该区域的基因转录调控。通常当组蛋白被乙酰化时,染色质处于相对松散的构象,此时转录因子可以结合到该区域促进相关基因的转录。反之,当组蛋白被去乙酰化时,染色质结构会变得相对致密,该区域相关基因的转录就会被抑制。组蛋白可以被多种乙酰化酶乙酰化,包括PCAF,p300/CBP,GCN5,SRC-1,TAFII250,BRCA-2和Patt1等。组蛋白去乙酰化酶包括HDAC(histone deacetylase)家族和Sirtuin家族(Sirt家族)。HDAC家族包括HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7,HDAC8,HDAC9,HDAC10和HDAC11。通常HDAC可以去乙酰化染色质中某些特定区域的组蛋白,导致该区域的染色质结构变得相对紧密,从而抑制该区域相关基因的表达。Class I HDAC包括HDAC1,2,3,8;Class II HDAC包括HDAC4,5,6,7,9,10。Sirtuin家族被称为Class III HDAC。Class IV HDAC只包括HDAC11。HDAC1,2,8主要定位在细胞核;而HDAC3则在细胞核和细胞浆都有分布,并且分布在膜结构上。Class II HDAC在特定条件下可以在细胞核和细胞浆之间穿梭(shuttle in and out)。HDAC在命名时被称为组蛋白去乙酰化酶,但事实上它们可以去乙酰化多种多样的蛋白。例如,HDAC6可以和微管(microtuble)结合,可以去乙酰化tubulin,Hsp90和cortactin等。目前发现大量的蛋白可以被乙酰化修饰,因此HDAC等乙酰化修饰酶被认为在基因转录调控、信号转导、生长发育、分化凋亡、代谢性疾病和肿瘤等多种生理病理过程中发挥重要作用。HDAC的抑制剂目前被认为是很有前景的肿瘤治疗药物。