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- 2025年07月16日
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乙胺嘧啶
产品名称： 乙胺嘧啶 息疟定 达拉匹林 乙嘧啶
英文名称： 5-(p-chlorophenyl)-6-ethyl-4-pyrimidinediamine
CAS 编号： 58-14-0
分 子 式： C12H13ClN4
分 子 量： 248.71
性 状： 白色结晶性粉末、无臭、无味。熔点： 239-242℃ ,
主要用途： 抗疟药，用于疟疾的病因预防及抗复发治疗
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文献和实验，如乙胺嘧啶，可起病因预防作用。 （2）红细胞内期：原发性红细胞外期在肝细胞内生成的大量裂殖子破坏肝细胞而进入血液，侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放出大量裂殖子及其代谢产物，再加上红细胞破坏产生的大量变性蛋白，至一定程度，刺激机体，引起寒战、高热等症状。从红细胞内逸出的裂殖子又复进入红细胞进行发育。如此周而复始，每完成一个无性生殖周期，引起一次症状发作。不同种的疟原虫完成无性生殖周期所需时间不同：恶性疟36～48小时，间日疟48小时，三日疟72小时。对此期疟原虫有杀灭作用
肾功能衰竭，甚至死亡。 4．子宫兴奋作用 奎宁对妊娠子宫有兴奋作用，故孕妇忌用。 5．中枢神经抑制有微弱的解热镇痛作用。也可引起头晕、精神不振等症状。 甲氟喹 甲氟喹（mefloquine）和奎宁都属喹啉-甲醇衍生物。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用，通过改变奎宁的结构而获得甲氟喹。 甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状，生效较慢。在某些地区已发现恶性疟对此药产生耐药性，但与奎宁和氯喹之间并无必然的交叉耐药关系。单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶
的生活史可分为雌按蚊体内的有性生殖阶段和人体内的无性生殖阶段（见图45-1）。 图45－1 疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位 1．人体内的无性生殖阶段 可分为以下各期： （1）原发性红细胞外期：受感染按蚊叮咬人时，将其唾液中的子孢子输入人体。要30分钟内子孢子即侵入肝细胞中开始其红细胞前期发育和裂体增殖。经过10～14天，生成大量裂殖子。此期不发生症状，为疟疾的潜伏期。对此期有杀灭作用的药物，如乙胺嘧啶，可起病因预防作用。 （2）红细胞内期：原发性红细胞
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