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Lurbinectedin

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  • ¥2200 - 9800
  • MedChemExpress(MCE)已认证
  • 美国
  • HY-16293
  • 2025年07月16日
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      Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

    • 英文名

      PM01183; LY-01017

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      497871-47-3

    • 规格

      100 μg/1 mg/5 mg

    规格:100 μg产品价格:¥2200.0
    规格:1 mg产品价格:¥6500.0
    规格:5 mg产品价格:¥9800.0

    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    Lurbinectedin

    CAS No. : 497871-47-3

    MCE 国际站:Lurbinectedin

    产品活性:Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:DNA Alkylator/Crosslinker  |  DNA/RNA Synthesis

    In Vitro: PM01183 is a new synthetic tetrahydroisoquinoline alkaloid that is currently in phase I clinical development for the treatment of solid tumours. PM01183–DNA adducts in living cells give rise to double-strand breaks, triggering S-phase accumulation and apoptosis. The potent cytotoxic activity of PM01183 is ascertained in a 23-cell line panel with a mean GI50 value of 2.7 nM. Lurbinectedin exhibits significant antitumor activity toward chemosensitive and chemoresistant human ovarian clear cell carcinoma (CCC) cells in vitro.

    In Vivo: Mouse CCC cell xenografts reveals that lurbinectedin significantly inhibits tumor growth. Lurbinectedin plus SN-38 results in a significant synergistic effect. In four murine xenograft models of human cancer, PM01183 inhibits tumour growth significantly with no weight loss of treated animals. Single lurbinectedin or NSC 119875-combined therapies are effective in treating NSC 119875-sensitive and NSC 119875-resistant preclinical ovarian tumor models. The strongest synergistic effect is observed for combined treatments, especially in NSC 119875-resistant tumors. Lurbinectedin tumor growth inhibition is associated with reduced proliferation, increased rate of aberrant mitosis, and subsequent induced apoptosis.

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