CYT387 JAK-1/-2抑制剂 说明书
化学性质
CAS号 |
1056634-68-4 |
SDF |
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别名 |
Cyt-387,MOMELOTINIB,CYT 387,CYT 11387 |
化学名 |
N-(cyanomethyl)-4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]benzamide |
SMILES |
C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N |
分子式 |
C23H22N6O2 |
分子量 |
414.46 |
溶解性 |
>20.7mg/mL in DMSO |
储存条件 |
Store at -20°C |
一般建议 |
为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 |
运输条件 |
试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
生物活性
描述 |
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50值为11 nM/18 nM,比对JAK3的选择性高约10倍。 |
靶点 |
JAK1 |
JAK2 |
JAK3 |
|
|
|
IC50 |
11 nM |
18 nM |
155 nM |
|
|
|
实验操作
激酶实验[1]: |
抑制活性 |
将谷胱甘肽S-转移酶(GST)标记的JAK激酶结构域克隆入网关杆状病毒载体中并在SF9昆虫细胞中表达。纯化融合蛋白并用于肽底物磷酸化测定。使用Alphascreen蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器在384孔Optiplate中进行测定。 |
细胞实验 [1]: |
细胞系 |
JAK2V617F突变的造血细胞系,天然获得JAK2V617F的HEL细胞,Baf3-EpoR-JAK2V617F细胞。 |
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 |
0.1-5 μM,3 days. |
实验结果 |
在造血和体细胞系中,CYT387选择性抑制JAK2依赖性的细胞生长并诱导凋亡。在Baf3-EpoR-JAK2V617F细胞中,CYT387显著抑制细胞生长和JAK2、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)和STAT5的磷酸化。 |
动物实验[1]: |
动物模型 |
骨髓移植小鼠 |
给药剂量 |
25、50 mg/kg,从骨髓移植后第34天至第82天每隔10?12小时,每天两次,口服。 |
制备方法 |
溶于NMP(最终120 mg/ml,1-甲基-2-吡咯烷酮)。随后,将CYT387/NMP混合物用0.14 M Captisol稀释至6 mg/ml,并进一步用0.1 M Captisol稀释至4 mg/ml的终浓度。 |
实验结果 |
在用JAK2V617F逆转录病毒转导的骨髓移植Balb/c小鼠中,CYT387减少白细胞计数和血细胞比容。此外,CYT387减少粒细胞群,增加淋巴细胞细胞群。CYT387处理的小鼠体重没有变化。25 mg/kg和50 mg/kg CYT387剂量组中脾脏大小显著降低。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Tyner JW, Bumm TG, Deininger J, et al. CYT387, a novel JAK2 inhibitor, induces hematologic responses and normalizes inflammatory cytokines in murine myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(25): 5232-5240. |
CYT387 JAK-1/-2抑制剂价格优惠
产品编号 产品名称 信息 .
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