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Pracinostat (SB939)
现货
恒斐生物
929016-96-6
5mg
CAS号 | 929016-96-6 | SDF | Download SDF |
别名 | SB-939, SB 939 | ||
化学名 | (E)-3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]benzimidazol-5-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide | ||
SMILES | CCCCC1=NC2=C(N1CCN(CC)CC)C=CC(=C2)C=CC(=O)NO | ||
分子式 | C20H30N4O2 | 分子量 | 358.48 |
溶解性 | >11.4mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
描述 | Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50范围介于40-140 nM之间,HDAC6除外。 | |||||
靶点 | HDAC1 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC9 | HDAC10 |
IC50 | 49 nM | 43 nM | 56 nM | 47 nM | 70 nM | 40 nM |
细胞实验: | |
细胞系 |
卵巢癌(A2780)、结肠癌(HCT-116)和前列腺癌(PC-3)细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
96 h;IC50=0.48±0.21 μM(A2780)、0.48±0.27 μM(HCT-116)、0.34±0.06 μM(PC-3) |
应用 |
在代表性的卵巢癌(A2780)、结肠癌(HCT-116)和前列腺癌(PC-3)肿瘤细胞中,SB939具有广泛的抗增殖活性,IC50值分别为0.48±0.21、0.48±0.27 和0.34±0.06 μM。 |
动物实验: | |
动物模型 |
无胸腺裸鼠 |
剂量 |
200 mg/kg、100 mg/kg、50 mg/kg;口服给药 |
应用 |
在最高检测剂量(200 mg/kg)下,SB939具有明显的毒性,而在100 mg/kg和50 mg/kg的MTD剂量下,SB939具有非常显著的抗肿瘤活性,在第21天时其TGI分别为90%(p < 0.001)和66%(p < 0.001),并显示可接受的体重下降。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Wang H, Yu N, Chen D, et al. Discovery of (2 E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino) ethyl]-1 H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(13): 4694-4720. |
Pracinostat (SB939)是一种有效的和可口服的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对I类、II类和IV类HDACS的选择性比对III类HDACS的选择性更高(超过1000倍)。Pracinostat有效抑制一系列癌细胞系的增殖,包括结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、急性骨髓性白血病(AML)和B细胞淋巴瘤。最近的研究表明,SB939诱导癌细胞中乙酰化组蛋白H3(AcH3)和乙酰化α微管蛋白的积累,增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制子p21的表达。
参考文献:
Razak AR, Hotte SJ, Siu LL, Chen EX, Hirte HW, Powers J, Walsh W, Stayner LA, Laughlin A, Novotny-Diermayr V, Zhu J, Eisenhauer EA. Phase I clinical, pharmacokinetic and pharmacodynamic study of SB939, an oral histone deacetylase (HDAC) inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer. 2011;104(5):756-762.
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