手机验证
(-)-JQ1BET
恒斐生物
1268524-71-5
10mM (in 1mL DMSO)
CAS号 | 1268524-71-5 | SDF | Download SDF |
别名 | (-)-JQ1 | ||
化学名 | (R)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate | ||
SMILES | CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24 | ||
分子式 | C23H25ClN4O2S | 分子量 | 456.99 |
溶解性 | >22.8mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。 | ||
运输条件 | 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。 |
描述 | (-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的立体异构体,不与任何bromodomain相互作用。 | |||||
靶点 | BET bromodomain | |||||
IC50 | ~ 50 and 90 nM |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
BRD4依赖性的NMC细胞 |
溶解方法 |
溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
细胞增殖抑制:250 nM,72小时;细胞周期停滞诱导:250 nM,48小时。 |
应用 |
在BRD4依赖性的NMC细胞中,分化通常伴随生长停滞,主要表现在Ki67染色减少,细胞增殖的持续抑制和G1细胞周期停滞。(-)-JQ1对映体是(+)-JQ1的无活性负对照。(+)-JQ1有效减少BRD4靶基因RAD21和RAN的表达,而(-)-JQ1没有该效果。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
NMC 797异种移植雌性NCr裸鼠 |
剂量 |
50 mg/kg/天;腹腔注射 |
应用 |
在治疗后4天,用FDG-PET成像对小鼠进行评估。JQ1 ((+)/-)治疗显著减少FDG摄取,而对照组小鼠出现疾病的发展。肿瘤体积的测量证实了JQ1减少肿瘤生长。JQ1在该剂量和疗程下耐受性良好,没有明显的细胞毒性效应或体重减轻。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Filippakopoulos P, Qi J, Picaud S, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature, 2010, 468(7327): 1067-1073. |
风险提示:丁香通仅作为第三方平台,为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全,合理判断,谨慎选购商品,商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品,请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。