MKC3946,1093119-54-0

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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1093119-54-0

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥2200.0
    规格:1 mg产品价格:¥666.0
    规格:5 mg产品价格:¥2000.0
    规格:10 mg产品价格:¥3146.0
    规格:25 mg产品价格:¥5663.0

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    MKC3946

    CAS No. : 1093119-54-0

    MCE 国际站:MKC3946

    产品活性:MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:IRE1

    In Vitro: MKC-3946 blocks?XBP1?mRNA splicing and exhibits cytotoxicity against AML cells. MKC-3946 inhibits XBP1S expression induced by tunicamycin (TM) in NB4 cells (B) and AML sample from patients. MKC-3946 prevents the splicing of the XBP1 mRNA in response to ER stress caused by mutant proinsulin production. MKC-3946 is an IRE1α endoribonuclease domain inhibitor that blocks XBP1 mRNA splicing and triggers modest growth inhibition in MM cells. MKC-3946 inhibits XBP1s expression induced by Tm in a dose-dependent manner, but does not affect phosphorylation of IRE1α. MKC-3946 blocks XBP1 splicing and enhances cytotoxicity induced by bortezomib or 17-AAG. MKC-3946 (10μM) enhances ER stress-mediated apoptosis induced by bortezomib or 17-AAG, and enhances cytotoxicity of ER stressors, even in the presence of BMSCs or exogenous IL-6.

    In Vivo: MKC-3946 (100 mg/kg, i.p.) inhibits XBP1 splicing in a model of ER stress in vivo, associated with significant growth inhibition of MM cells, alone or with bortezomib. MKC-3946 significantly reduces MM tumor growth in the treatment versus control group.

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