- ￥640 - 2650
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-16716
- 2025年12月05日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名：
RG1662; RO5186582
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1159600-41-5
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥704.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥640.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1020.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥2650.0 |
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Basmisanil
CAS No. : 1159600-41-5
MCE 国际站：Basmisanil
产品活性：Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点：GABA Receptor
In Vitro: Basmisanil (0.1 nM-100 μM) has high affinity for bounding to recombinant human GABAA-α5 receptors with a Ki value of 5 nM and more than 90-fold selectivity versus α1 (Ki = 1031 nM), α2 (Ki = 458 nM), and α3 (Ki = 510 nM) subunit-containing receptors.
Basmisanil (1 nM-1 μM) shows a highly selective inhibition of GABAA-α5 with a IC50 value of 8 nM.
Basmisanil (1 μM) inhibits GABA-induced currents at GABAA-α5 yet had little or no effect at the other receptor subtypes.
In Vivo: Basmisanil (3-100 mg/kg, p.o.) occupies GABAA-α receptor in dose-dependent in rat brain.
Basmisanil (3-600 mg/kg p.o.) improves cognition in rats and non.human primates and not show anxiogenic or proconvulsant effects.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验Cell Reports：复旦大学孙宁 / 李晓波团队发现 β-羟基丁酸对铁死亡的表观遗传学调控
急性肝脏衰竭 (ALF) 的患者并发急性胰腺炎 (AP) 早在 1973 年就被报道 1。到目前为止，文献报告的 ALF 患者中 AP 的发生率从 6% 到 41% 不等 2-5，然而其内在的病理生理学机制尚不清楚。 近日，复旦大学孙宁/李晓波团队联合海军军医大学杨田团队合作对这其中的机制进行了探索，结果表明，铁死亡在 ALF 中的胰腺损伤扮演了重要的角色。同时，ALF 导致的 β-羟基丁酸 (β-HB) 降低促进了胰腺组织的铁死亡。β-HB 能够修饰铁死亡抑制基因的组蛋白，使组蛋白 H3
Science 子刊：强扭的瓜不甜，「 强来的笑」却有治愈功能...
上具有显著的改善。具体来说，在研究结束时，20 名患者中有 11 例有治疗效果，其中 8 名患者存在治疗缓解，20 例中有 17 例的抑郁症状有改善。图片来源：STM 接下来，研究人员分析了每种吸入治疗方式的的治疗缓解率。结果显示，在安慰剂治疗后，9 名患者中有 1 名有治疗反应 (11.1%)，1 名缓解 (11.1%)；25% 剂量组的 9 个病人中，有 3 个有治疗反应，2 人的病情得到缓解；50% 剂量组的治疗反应率为 41.7%，缓解率亦为 41.7%。 图片来源：STM 与此
信号；⑤进一步活化的T细胞更多表达CD401。和分泌细胞因子，其中较重要的如IL-4。与B细胞表面的IL-4R结合．促使B细胞进一步活化并开始增殖分化。参与B激活的其他分子还包括CD30与CD30L(CDl53)、41BB与41BBL、B7-RP与ICOS等，细胞因子IL-5和II．-6则在B细胞激活的后期发挥作用。 图10-7 T细胞与B细胞之间的相互作用图中圆圈内由文字代表第二信号；注意最终生成的抗体是针对抗原B表位(绿色)而非T表位(红色)。2.T、B细胞相互作用的特异性 需要指出
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