白术内酯I(Atractylenolide-I)是从白术中提

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。


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生物活性    
Atractylenolide I is a sesquiterpene derived from the rhizome of Atractylodes macrocephala, possesses diverse bioactivities, such as neuroprotective, anti-allergic, anti-inflammatory and anticancer properties. Atractylenolide I reduces protein levels of phosphorylated JAK2 and STAT3 in A375 cells, and acts as a TLR4-antagonizing agent.

IC50 & Target    
TLR7

TLR9

体外研究(In Vitro)    
Atractylenolide I (40，60，80，100，120，150 μM) 在处理 24、48 和 72 小时后，剂量和时间依赖性地降低人 A375 黑色素瘤细胞的细胞活力。Atractylenolide I (50 和 100 μM) 在处理 48 小时后以剂量依赖性方式诱导 A375 细胞凋亡。Atractylenolide I (100 μM) 显著降低 A375 细胞中磷酸化 JAK2 和 STAT3 的蛋白质水平，而对总 JAK2 和 STAT3 没有影响。此外，Atractylenolide I 抑制 STAT3 靶向基因的 mRNA 表达，包括 Bcl-xL、MMP-2 和 MMP-9[1]。Atractylenolide I (高达 100 μM) 对正常细胞没有毒性。Atractylenolide I (25，50 μM) 降低 VSMC 中 Ox-LDL 诱导的 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生。Atractylenolide I (12.5、25 或 50 μM) 显著降低 MCP-1 的水平并抑制 Ox-LDL 诱导的 VSMC 增殖和迁移。Atractylenolide I (25，50 μM) 抑制泡沫细胞的阳性染色，并显著降低脂质积累。Atractylenolide I (50 μM) 抑制 Ox-LDL 刺激的 VSMC 中的 p38MAPK 和 NF-κB p65 表达[3]。Atractylenolide I (1，10，100 μM) 在 EOC 细胞中通过 MyD88 依赖性 TLR4 信号转导下调紫杉醇诱导的 VEGF 和生存素表达[4]。

体内研究(In Vivo)    
Atractylenolide I (5、10 或 20 mg/kg，口服) 可恢复遭受慢性不可预知轻度应激 (CUMS) 的小鼠的体重下降。Atractylenolide I 减轻 CUMS 诱导的抑郁样行为，减轻 CUMS 诱导的海马神经递质水平失衡，减少 CUMS 诱导的海马促炎细胞因子水平和小鼠海马 NLRP3 炎性体的增加[2]。

分子量    
230.00

Formula    
C15H18O2

CAS 号    
73069-13-3

性状    
固体

颜色    
White to light yellow

中文名称    
白术内酯 I

结构分类    
TerpenoidsSesquiterpenes
初始来源    
植物豆科Astragalus caprinus L. 植物菊科
运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year

 

参考文献

[1]. Atractylenolide I, et al. The JAK2/STAT3 pathway is involved in the anti-melanoma effects of atractylenolide I. Exp Dermatol. 2018 Feb;27(2):201-204.  [Content Brief] [2]. Gao H, et al. Anti-depressant-like effect of atractylenolide I in a mouse model of depression induced by chronic unpredictable mild stress. Exp Ther Med. 2018 Feb;15(2):1574-1579.  [Content Brief] [3]. Li W, et al. Atractylenolide I restores HO-1 expression and inhibits Ox-LDL-induced VSMCs proliferation, migration and inflammatory responses in vitro. Exp Cell Res. 2017 Apr 1;353(1):26-34.  [Content Brief] [4]. Huang JM, et al. Atractylenolide-I sensitizes human ovarian cancer cells to paclitaxel by blocking activation of TLR4/MyD88-dependent pathway. Sci Rep. 2014 Jan 23;4:3840.  [Content Brief]