Pentostatin (CI-825; Deoxycofo

Pentostatin  (Synonyms: 喷司他丁; CI-825; Deoxycoformycin)

Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) 是一种高效，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，K_i 值为 2.5 pM。

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生物活性    
Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) is an irreversible inhibitor of adenosine deaminase with Ki of 2.5 pM.

IC50 & Target    
Ki: 2.5 pM (adenosine deaminase)

体内研究
In ECP and Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin; 4 mg/m2, i.v.) treatment, all dogs develop granulocytopenia with <500 granulocytes/μL from day 4. Thrombocytopenia (<20,000 platelets/μL) occurs from day 7 after HCT with nadirs of 3000 to 14000 platelets/μL[1]. Pentostatin (2 mg/kg) in combination with cordycepin (2 mg/kg) is 100% effective in the T. evansi-infected mice. There is an increase in levels of some biochemical parameters, especially on liver enzymes, which are accompanied by histological lesions in the liver and kidneys. Pentostatin individually has no curative effect on infected groups[2].

分子量    
268.27

性状    
Solid

Formula    
C11H16N4O4

CAS 号    
53910-25-1

中文名称    
喷司他丁；脱氧助间型霉素；喷妥司汀；喷司他汀

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
H2O : 100 mg/mL (372.76 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (186.38 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.7276 mL    18.6379 mL    37.2759 mL
5 mM    0.7455 mL    3.7276 mL    7.4552 mL
10 mM    0.3728 mL    1.8638 mL    3.7276 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.75 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Bethge WA, et al. Extracorporeal photopheresis combined with pentostatin in the conditioning regimen for canine hematopoietic cell transplantation does not prevent GVHD. Bone Marrow Transplant. 2014 Sep;49(9):1198-204.  [Content Brief] [2]. Dalla Rosa L, et al. Cordycepin (3'-deoxyadenosine) pentostatin (deoxycoformycin) combination treatment of mice experimentally infected with Trypanosoma evansi. Parasitology. 2013 Apr;140(5):663-71.  [Content Brief]