IOWH-032 是一种合成的抗分泌分子，是一种有效的 CF

IOWH-032  

IOWH-032 是一种合成的抗分泌分子，是一种有效的 CFTR 抑制剂，IC₅₀ 值为 8 µM。IOWH-032 也是一种止泻剂。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
IOWH-032 is a a synthetic anti-secretory molecule, is a potent CFTR inhibitor with an IC50 value of 8 µM. IOWH-032 also is a anti-diarrheal agent[1][2].

体外研究(In Vitro)    
IOWH-032 (10 µM; 0-72 h) increases the ACE-2 expression in SARS-CoV-2 infected CFBE41o- WT cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:    CFBE41o- cells
Concentration:    10 µM
Incubation Time:    0, 24, 48, 72 h
Result:    Increased the ACE-2 expression in SARS-CoV-2 infected CFBE41o- WT cells in a time-dependent manner.

分子量    
545.18

性状    
Solid

Formula    
C22H15Br2N3O4

CAS 号    
1191252-49-9

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (183.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.8343 mL    9.1713 mL    18.3426 mL
5 mM    0.3669 mL    1.8343 mL    3.6685 mL
10 mM    0.1834 mL    0.9171 mL    1.8343 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Doyle K, et al. Inhibitors Of The CFTR Chloride Ion Channel As Potential Treatment For Acute Secretory Diarrhea: Development Of 5-membered Heterocycles Suitable For Pre-clinical Evaluation [2]. de Hostos EL, et al. Developing novel antisecretory drugs to treat infectious diarrhea. Future Med Chem. 2011 Aug;3(10):1317-25.  [Content Brief] [3]. Lotti V, et al. CFTR Modulation Reduces SARS-CoV-2 Infection in Human Bronchial Epithelial Cells. Cells. 2022 Apr 15;11(8):1347.  [Content Brief] [4]. Thiagarajah JR, et al. CFTR inhibitors for treating diarrheal disease. Clin Pharmacol Ther. 2012 Sep;92(3):287-90. [Content Brief]