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QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
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LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂。LDN-27219 抑制人的 TGase,其 IC50 值为 0.6 μM。LDN-27219 有效降低血压,诱导血管扩张,可用于心血管疾病的研究。
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CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂
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Rifapentine (DL 473)是一种抗生素,可用于肺结核的研究。
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UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 25 nM。
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文献和实验节食减肥为啥容易体重反弹?Cell Metab 研究揭示:原因可能藏在大脑里!
的食物摄入量,以促进体重增加。 为了直接验证这一点,他们评估了 PVHTRH 神经元化学活化对体重发育的影响。与 24 小时食物摄入量的大幅增加一致,小鼠在注射 N-氧化氯氮平(clozapine N-oxide, CNO)1 天后体重增加了约 5%。CNO 和 MK-801 的联合使用则消除了体重的增加,证明了在电路激活过程中 NMDAR 的激活是必要的。 对食物摄入量的进一步分析显示,注射 CNO 后 1 天,仍可检测到因化学反应激活回路而增加的摄食,并在第 3 天恢复到对照水平。值得
DREADDs技术。 图1.化学遗传学技术1. DREADDs技术DREADDs技术是由Bryan L. Roth等人发明的,他们改变了G蛋白偶联受体—乙酰胆碱受体的结构,改变后其只能被特定的化合物Clozapine-N-oxide(CNO)激活或者抑制。此类改变的受体会选择性地作用于不同的GPCR级联反应,包括Gq、Gi、Gs、Golf和β-arrestin,其中应用最广泛的是Gq-DREADD和Gi-DREADD。通过将上述受体在细胞内表达,在CNO的作用下,其产生的结果各不相同。 图2 常用的几种
。另外一个是离子源选择上,下图是 LC-MS 与 GC-MS 离子源的差异:从图中能看到 LC-MS 应用范围广(极性和非极性),分子量覆盖广;且不管 GC-MS 还是 LC-MS,最主要的电离方式还是高能强碰撞(EI 和 ESI)。 用非靶向代谢组检测来说,无论是使用 GC-MS 还是 LC-MS/MS,了解其工作原理,对样品前处理,样品检测方式,数据分析等都会有很大的提升。质谱仪扫描模式的区别、两种检测方式检测的下机数据如何分析,差异代谢物筛选,都是代谢组检测和分析的重难点,看下表格具体了解
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