Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的

Apalutamide  (Synonyms: ARN-509)

Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

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生物活性    
Apalutamide (ARN-509) is a potent and competitive androgen receptor (AR) antagonist, binding AR with an IC50 of 16 nM[1].

IC50 & Target    
IC50: 16 nM (Androgen receptor)[1]

体外研究(In Vitro)    
Apalutamide (ARN-509) 在放射配体结合试验中对 GABAA 受体也表现出低微摩尔亲和力 (IC50 3 μM)，因此可能潜在地拮抗 GABA A 处于抑制剂量水平[1]。Apalutamide 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可靶向 AR 配体结合域并阻止 AR 核转位、DNA 结合和 AR 基因靶点的转录[2]。

体内研究(In Vivo)    
Apalutamide (ARN-509) 在小鼠和犬体内均表现出低全身清除率、高口服生物利用度和长血浆半衰期，支持每日一次口服给药。与其较长的终末半衰期一致，Apalutamide 稳态血浆水平在重复剂量研究中增加，导致高 C24hr 水平和低峰谷比 (比率：2.5)。携带 LNCaP/AR 异种移植肿瘤的阉割雄性小鼠用 Apalutamide 以 1、10 或 30 mg/kg/day的剂量进行处理。20 只 Apalutamide (30 mg/kg/day) 处理的动物中有 13 只在第 28 天表现出 >50% 的肿瘤体积减少，而 19 只 MDV3100 (30 mg/kg/day) 处理的小鼠中有 3 只[1]。

分子量    
477.43

性状    
Solid

Formula    
C21H15F4N5O2S

CAS 号    
956104-40-8

中文名称    
阿帕鲁胺

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (104.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.0945 mL    10.4727 mL    20.9455 mL
5 mM    0.4189 mL    2.0945 mL    4.1891 mL
10 mM    0.2095 mL    1.0473 mL    2.0945 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

参考文献

• [1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.  [Content Brief]

  [2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133  [Content Brief]