STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内

STF-083010

STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
STF-083010 is a specific IRE1α inhibitor. STF-083010 inhibits Ire1 endonuclease activity, without affecting its kinase activity, after endoplasmic reticulum stress.

IC50 & Target    
Ire1[1]

体外研究(In Vitro)    
STF-083010 显示出剂量和时间依赖性的细胞生长抑制活性和细胞毒活性。STF-083010 处理在人多发性骨髓瘤 (MM) 异种移植模型中显示出显著的抗骨髓瘤活性。在 NSG 小鼠中处理作为肿瘤异种移植物生长的 RPMI 8226 人 MM 细胞。单独腹膜内注射 STF-083010 (第 1 天、第 8 天) 可显著抑制这些肿瘤的生长[1]。STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。四种胰腺癌细胞系 (Panc0403、Panc1005、BxPc3、MiaPaCa2) 用硼替佐米 (10 或 50 nM) 和 STF (10 或 50 μM) 的不同组合处理。归一化等效线图分析表明，在所有四种细胞系中，10 μM STF 与 10 或 50 nM 硼替佐米之间存在协同活性。此外，在添加硼替佐米后，更高浓度的 STF (50 μM) 在针对 BxPc3 细胞测试时以 10 nM 的浓度、针对 Panc1005 细胞的浓度为 50 nM 以及针对 Panc0403 细胞的浓度为 10 或 50 nM 时获得协同作用[2]。STF-083010 (50 μM) 抑制 p53 缺陷型人类癌细胞的生长[3]。

体内研究(In Vivo)    
与 HCT116 p53-/- 细胞相比，STF-083010 使 HCT116 p53-/- 细胞的活力降低了约 20%。STF-083010 给药于 HCT116 p53-/- 细胞诱导的肿瘤，在终点处肿瘤体积和重量分别显著减少 75% 和 73%[3]。

分子量    
317.38

性状    
Solid

Formula    
C15H11NO3S2

CAS 号    
307543-71-1

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 100 mg/mL (315.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.1508 mL    15.7540 mL    31.5080 mL
5 mM    0.6302 mL    3.1508 mL    6.3016 mL
10 mM    0.3151 mL    1.5754 mL    3.1508 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (10.24 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Papandreou I, et al. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27;117(4):1311-4.  [Content Brief] [2]. Chien W, et al. Selective inhibition of unfolded protein response induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):4881-94.  [Content Brief] [3]. Namba T, et al. Loss of p53 enhances the function of the endoplasmic reticulum through activation of the IRE1α/XBP1 pathway. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):19990-20001.  [Content Brief]