Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质

Ilomastat  (Synonyms: 伊洛马司他; GM6001; Galardin)

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性， IC₅₀ 值分别为 1.5 nM (MMP-1)，1.1 nM (MMP-2)，1.9 nM (MMP-3)，0.5 nM (MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 K_i 值为 0.4 nM。

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生物活性    
Ilomastat (GM6001) is a potent and broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor, inhibits MMPs (IC50s, 1.5 nM for MMP-1; 1.1 nM for MMP-2; 1.9 nM for MMP-3; 0.5 nM for MMP-9), with a Ki of 0.4 nM for human skin fibroblast collagenase (MMP-1).

体外研究
(In Vitro)    
Ilomastat (GM6001) inhibits human skin fibroblast collagenase, thermolysin and elastase with Kis of 0.4 nM, 20 nM, 20 nM, resepctively[1]. Ilomastat (0.1-10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells. Ilomastat inhibits T-cell homing[4].

体内研究
(In Vivo)    
Ilomastat (GM6001) (400 μg/mL) inhibits corneal ulceration after severe alkali injury in animals[2]. Ilomastat (GM6001) significantly suppresses intimal hyperplasia and intimalcollagen content. Ilomastat increases lumen area in stented arteries, shows no activity on proliferation rates in rabbit model after stenting[3].

分子量    
388.46

性状    
Solid

Formula    
C20H28N4O4

CAS 号    
142880-36-2

中文名称    
伊洛马司他

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 47 mg/mL (120.99 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.5743 mL    12.8713 mL    25.7427 mL
5 mM    0.5149 mL    2.5743 mL    5.1485 mL
10 mM    0.2574 mL    1.2871 mL    2.5743 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

Solubility: 10 mg/mL (25.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

5.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Grobelny D, et al. Inhibition of human skin fibroblast collagenase, thermolysin, and Pseudomonas aeruginosa elastase by peptide hydroxamic acids. Biochemistry. 1992 Aug 11;31(31):7152-4.  [Content Brief] [2]. Schultz GS, et al. Treatment of alkali-injured rabbit corneas with a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1992 Nov;33(12):3325-31.  [Content Brief] [3]. Li C, et al. Arterial repair after stenting and the effects of GM6001, a matrix metalloproteinase inhibitor. J Am Coll Cardiol. 2002 Jun 5;39(11):1852-8.  [Content Brief] [4]. Leppert D, et al. T cell gelatinases mediate basement membrane transmigration in vitro. J Immunol. 1995 May 1;154(9):4379-89.  [Content Brief] [5]. Yamamoto M, et al. Inhibition of membrane-type 1 matrix metalloproteinase by hydroxamate inhibitors: an examination of the subsite pocket. J Med Chem. 1998 Apr 9;41(8):1209-17.  [Content Brief]