JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK

JNK-IN-7  (Synonyms: JNK inhibitor)

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 1.5，2 和 0.7 nM。

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生物活性    
JNK-IN-7 is a potent JNK inhibitor with IC50 of 1.5, 2 and 0.7 nM for JNK1, JNK2 and JNK3, respectively.

体外研究(In Vitro)    
JNK-IN-7 is a relatively selective JNK inhibitor in cells. In addition to JNK 1, 2, 3, JNK-IN-7 also binds to IRAK1(IC50=14.1 nM), YSK4 (IC50=4.8 nM), ERK3 (IC50=22 nM), PIK3C3, PIP5K3 and PIP4K2C[1]. Expression of divalent metal-ion transporter 1 (DMT1) in HCT116 is demonstrated to be markedly decreased under stimulation with TNF for 24 and 48 h, while JNK-IN-7 can significantly reverse the decrease. TNF can down-regulate DMT1 expression, while JNK-IN-7 can markedly suppress this function[2].

分子量    
493.56

性状    
Solid

Formula    
C28H27N7O2

CAS 号    
1408064-71-0

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 33.33 mg/mL (67.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.0261 mL    10.1305 mL    20.2610 mL
5 mM    0.4052 mL    2.0261 mL    4.0522 mL
10 mM    0.2026 mL    1.0130 mL    2.0261 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.75 mg/mL (5.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

参考文献	[1]. Zhang T, et al. Discovery of Potent and Selective Covalent Inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.  [Content Brief] [2]. Wu W, et al. Divalent metal-ion transporter 1 is decreased in intestinal epithelial cells and contributes to the anemia in inflammatory bowel disease. Sci Rep. 2015 Nov 17;5:16344.  [Content Brief]