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SSR128129E是FGFR激酶家族变构阻断剂,能结合FG

FR胞外结构域并阻断FGFR的信号转导。
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    相关实验
    •  蛋白酪氨酸激酶

      个β亚单位通过链间二硫键形成的异源四聚体。其中α亚单位为配体结合部位;β亚单位的胞浆内部分含有酪氨酸激酶活性区域。 (3)PDGF/MCSF/SCF受体家族:其家族成员包括血小板衍生的生长因子α受体(PDGF-αR)、PDGF-βR、巨噬细胞集落刺激因子受体(M-CSFR)以及干细胞生长因子受体(SCFR)。以上成员的特点是胞膜外含有5个免疫球蛋白样结构域,胞浆内含有两个呈串联结构的酪酸激酶功能区。 (4)成纤维细胞生长因子受体(FGFR家族FGFR家族成员有FGFR

    • 几种重要的细胞因子受体家族

          (5)七次跨膜受体家族(STSR―F);包括IL8R和巨噬细胞炎症蛋白―1。链受体(MIP-laR)等。该受体是单链分子,有短的N端胞外区、长的跨膜区和短的C端胞内区。跨膜区较长且来回?次穿膜,形成三个短的胞外环和三个胞内环。膜内侧受体与GTP结合蛋白相连,能启动信号转导(详后)。     (6)蛋白酪氨酸激酶受体家族(proteintyrosme kinasereceptor{amily,PTKR―F):其特点是在多肽链的胞内区有酪氨酸蛋白激酶结构域。有一些受体按胞外

    • 几类重要的介导单次跨膜受体信号转导的蛋白分子的结构及功能

      细胞的增殖、恶性肿瘤细胞的增殖,还是T细胞、B细胞或肥大细胞的活化都伴随着瞬间发生的多种蛋白分子的酪氨酸磷酸化。蛋白酪氨酸激酶的抑制剂可以阻断上述细胞的应答反应。 根据蛋白酪氨酸激酶在细胞内的位置可以将其分为三类: A.蛋白酪氨酸激酶受体 这一类蛋白酪氨酸激酶为跨膜蛋白,其胞外部分为配体结合区,中间有跨膜区,胞内部分含有蛋白酪氨酸激酶的催化结构域(图21-17)。 蛋白酪氨酸激酶受体与配体结合后往往形成二聚体,继而发生酶活性的增高,使受体胞内部分的酪氨酸磷酸化增强

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